Церукал фармакокинетика

Церукал фармакокинетика

Состав

Активным веществом является метоклопрамида гидрохлорида моногидрат.

В 1 таблетке содержится 10, 54 мг данного вещества, что в пересчете на метоклопрамида гидрохлорида составляет 10 мг.

Дополнительными веществами являются: диоксид кремния, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния и моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Дополнительными веществами являются: эдетат динатрия, инъекционная вода, сульфит натрия, хлорид натрия.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме таблеток и раствора для в/в и в/м инъекций.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активным компонентом является метоклопрамид. Основное вещество является блокатором серотониновых и дофаминовых рецепторов. Церукал устраняет икоту, изжогу, ускоряет опорожнение желудка, тонизирует нижний сфинктер пищевода, значительно снижает и замедляет двигательную активность пищевода, не вызывает диарею, ускоряет продвижение пищи по тонкому кишечнику. Лекарственный препарат стимулирует выделение пролактина.

После внутривенного введения действие ЛС ощущается через 1-3 минуты, при введении внутримышечно — через 10-15 минут. Препарат метаболизируется в печени. Выводится в исходном состоянии около 20 % и около 80 % метаболитами.

Показания к применению Церукала

От чего таблетки и ампулы?

Лекарство назначают при икоте, рвоте, гипотонии и атонии кишечника, желудка, при рефлюкс-эзофагите, дискинезии желчевыводящих путей, обострении язвенных поражений пищеварительной системы, метеоризме. Какие существуют еще показания к применению Церукала? Для усиления перистальтики препарат применяется при проведении рентгеноконтрастных исследований пищеварительного тракта.

Противопоказания

Церукал не назначают при кровотечениях в пищеварительной системе, при непереносимости метоклопрамида, феохромоцитоме, перфорации кишечника и желудка, механической кишечной непроходимости, стенозе привратника желудка, эпилепсии, экстрапирамидных расстройствах, при наличии пролактинзависимых опухолей, болезни Паркинсона. При артериальной гипертонии, бронхиальной астме, патологии почек, печени, в педиатрии назначают с осторожностью.

Побочные действия

Церукал может вызвать следующие побочные эффекты: диарею, запор, сонливость, головокружения, сухость во рту, депрессию. Длительное применение высоких доз лицами пожилого возраста вызывает гинекомастию, дискинезии, явления паркинсонизма, галакторею. При передозировке регистрируются экстрапирамидные расстройства, дезориентация, гиперсомния. После отмены препарата симптомы исчезают спустя сутки.

Инструкция по применению Церукала (Способ и дозировка)

Таблетки Церукал, инструкция по применению

Препарат принимают внутрь за 30 минут до еды трижды в день по 5-10мг. Таблетку рекомендуется запивать большим объемом жидкости. Максимальная суточная доза 60мг, разовая 20мг.

Уколы Церукала, инструкция по применению

Взрослым и с 14 лет вводят внутримышечно или медленно внутривенно по одной ампуле 1-3 в день.

Детям от 2 до 14 лет необходимо вводить инъекции из расчета 0,1 мг/кг, максимально допустимая доза в сутки составляет 0,5 мг/кг.

Передозировка

Наблюдаются следующие явления: галлюцинации, сонливость, раздражительность, судороги, понижение уровня сознания и его спутанность, остановка дыхательной и сердечной деятельности, беспокойство, экстрапирамидные расстройства, нарушения функций сердечно-сосудистой системы, дистонические реакции.

При передозировке следует применять симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Антихолинэстеразные препараты ослабляют действие метоклопрамида. Церукал повышает высасывание парацетамола, Ампициллина, тетрациклина, этанола, леводопы, аскорбиновой кислоты. Препарат снижает всасывание циметидина, дигоксина. Недопустимо одновременное назначение нейролептиков (повышается риск развития экстрапирамидных расстройств).

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Особые указания

Согласно аннотации в некоторых случаях рекомендуется дополнительно применять противопаркинсонические средства, центральные холиноблокаторы. Недопустимо употреблять этанол при лечении препаратом Церукал. Лекарственное средство влияет на выполнение сложных видов деятельности, вождение автомобиля.

Лекарство применяют в ветеринарии для кошек и собак.

Рецепт на латинском:

Rp: Tab. Metoclopramidi (Cerucali) 0,01
D.S. 1 таб. 3 раза в день до еды

Церукал детям

Лекарственное средство противопоказано для детей до 1 года.

Дозировка Церукала для детей следующая: 0,1 мг/кг массы тела до 3 раз в день. Максимальная суточная доза равна 0,5 мг/кг массы тела.

Для предотвращения послеоперационной рвоты употребляют препарат после операции. Максимально следует применять не более 2 суток.

Церукал при беременности

Согласно опытам, Церукал при беременности не наносит токсических поражений плоду, однако на последних сроках невозможно исключать появление экстрапирамидного синдрома у грудничка. Поэтому препарат должен назначаться с осторожностью квалифицированным врачом, следует избегать употребления лекарства на конечных сроках беременности.

При грудном вскармливании не рекомендуется употреблять медикамент.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Церукал ®

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл 1 амп.
метоклопрамида гидрохлорида моногидрат5.27 мг10.54 мг,
в т.ч. метоклопрамида гидрохлорид5 мг10 мг

Вспомогательные вещества: натрия сульфит, динатрия эдетат (динатрия этилендиаминтетраацетат), натрия хлорид, вода д/и.

2 мл — ампулы бесцветного стекла (5) — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Специфический блокатор допаминовых рецепторов, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и 12-перстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего пищеварительного сфинктера в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Читайте также:  Обезболивающее с алкоголем последствия

Фармакокинетика

V d составляет 2.2 — 3.4 л/кг.

Метаболизуется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 ч, при хронической почечной недостаточности – 14 ч. Выводится почками в течение первых 24 ч в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% и однократно принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания препарата Церукал ®

  • рвота и тошнота различного генеза;
  • атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);
  • дискинезия желчевыводящих путей, рефлюкс-эзофагит, функциональный стеноз привратника;
  • для усиления перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований желудочно-кишечного тракта;
  • парез желудка при сахарном диабете;
  • в качестве средства, облегчающего дуоденальное зондирование (для ускорения опорожнения желудка и продвижения пищи по тонкой кишке).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
K82.8 Другие уточненные болезни желчного пузыря и пузырного протока (в т.ч. дискинезия)
R11 Тошнота и рвота
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

В/м или медленно в/в.

Взрослым и подросткам старше 14 лет: 1 ампула (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сут.

Дети от 3 до 14 лет: терапевтическая доза составляет 0.1 мг метоклопрамида/кг массы тела, максимальная суточная доза составляет 0.5 мг метоклопрамида/кг массы тела.

При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек.

Клиренс креатинина Доза метоклопрамида
до 10 мл/мин10 мг 1 раз в день
от 11 до 60 мл/минсуточная доза 15 мг, разделенная на два приема (10 мг + 5 мг)

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных применением цитостатиков:

Кратковременная капельная инфузия (в течение 15 минут) в дозе 2 мг/кг за полчаса до начала лечения цитостатическим средством, а затем через 1.5 ч, 3.5 ч, 5.5 ч и 8.5 ч после применения цитостатиков.

Длительная капельная инфузия в дозе 1.0 или 0.5 мк/кг в ч, начиная за 2 ч до применения цитостатического средства, затем в дозе 0.5 или 0.25 мг/кг в ч в течение последующих 24-х ч после применения цитостатического средства.

Капельную инфузию проводят кратковременно в течение 15 минут после предварительного разведения дозы церукала в 50 мл инфузионного раствора.

Инъекционный раствор церукала можно разводить изотоническим раствором хлорида натрия или 5%-ным раствором глюкозы.

Церукал применяют в течение всего периода лечения цитостатическими средствами.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах; в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подергивания мышц лица, шеи или плеч). Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус. Паркинсонизм (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность, риск развития у детей и подростков увеличивается при превышении дозы 0.5 мг/кг/сут) и поздние дискинезии (у больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью). В единичных случаях возможно развитие тяжелого нейролептического синдрома.

При длительном лечении церукалом у больных пожилого возраста возможно развитие симптомов паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность) и поздние дискинезии.

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, гипотензия, гипертензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата могут возникать гинекомастия (увеличение молочных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к метоклопрамиду;
  • феохромоцитома (возможен гипертонический криз, в связи с выбросом катехоламинов);
  • кишечная непроходимость, перфорация кишечника и желудочно-кишечное кровотечение;
  • пролактинзависимая опухоль;
  • эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства, первый триместр беременности и период лактации, возраст до 2 лет.

С осторожностью: при артериальной гипертензии, нарушениях функции печени, повышенной чувствительности к прокаину и прокаиномиду, детям в возрасте от 2-х до 14 лет

Во время 2 и 3 триместра беременности препарат назначают только по жизненным показаниям.

Больным со сниженной функцией почек препарат назначают в уменьшенных дозах.

В связи с содержанием натрия сульфита препарат не следует назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфиту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применять в I триместре беременности и период лактации.

В II и III триместрах беременности препарат назначают только по жизненным показаниям

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Нельзя назначать детям до 2-х лет.

С осторожностью назначают детям в возрасте от 2-х до 14 лет. У подростков следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В процессе лечения больным запрещается употребление алкоголя.

У подростков и у больных с тяжелыми нарушениями функции почек следят за возможным развитием побочных явлений, в случае их возникновения препарат отменяют.

Не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и артериальной гипо- или гипертензией. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 ч после отмены лекарственного. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи отравлений при передозировке до сих пор не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых — 2.5 — 5 мг; следует придерживаться рекомендации производителя). Возможно применение диазепама.

Лекарственное взаимодействие

Несовместим с инфузионными растворами, имеющими щелочную среду.

Снижение действия антихолинэстеразных средств.

Усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя.

Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина.

Усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС.

Не следует одновременно с метоклопрамидом назначать нейролептические препараты во избежание возможного усиления экстрапирамидных расстройств.

Может влиять на действие трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) и симптоматических средств.

Снижает эффективность терапии H 2 -гистаминоблокаторами.

Увеличение риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами.

Снижает эффективность перголида, леводопы.

Увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации.

Повышает концентрацию бромокриптина.

При одновременном назначении церукала с тиамином (Витамин В1) последний быстро распадается.

Условия хранения препарата Церукал ®

Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C.

Производитель: Плива, Хорватия

Регистрационное удостоверение: П N012812/01

Торговое название

Церукал®

Международное непатентованное название

Лекарственная форма Церукал

Состав Церукал

В 1 таблетке содержится: активное вещество метоклопрамида гидрохлорида моногидрат 10,54 мг (в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид 10,00 мг); вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36,75 мг, лактозы моногидрат 76,65 мг, желатин 2,16 мг, кремния диоксид 2,60 мг, магния стеарат 1,30 мг.

Описание Церукал

Белые, круглые, плоские таблетки с риской на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Противорвотное средство, является специфическим блокатором дофаминовых (D2) и серотониновых рецепторов. Механизм действия основан как на центральном, так и на периферическом воздействии метоклопрамида. Противорвотное действие связано с блокадой дофаминовых рецепторов головного мозга, что обуславливает повышение порога раздражения рвотного центра. Оказывает противорвотное действие, устраняет тошноту и икоту. Снижает двигательную активность пищевода, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода, ускоряет опорожнение желудка, а также ускоряет продвижение пищи по тонкой кишке, не вызывая диарею. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяет его статус, устраняет дискинезию желчного пузыря. Стимулирует секрецию пролактина.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови 30-120 мин. Биодоступность составляет 60-80%.

Метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет от 3-х до 5 часов, при нарушениях функции почек может увеличиться до 14 часов. Выводится почками в течение первых 24 часов в неизмененном виде и в виде метаболитов (около 80% принятой дозы). Легко проникает через гематоэнцефалический барьер и выделяется с грудным молоком.

Показания к применению Церукал

Рвота, икота и тошнота различного генеза;

атония и гипотония желудка и кишечника (в частности, послеоперационная);

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

механическая кишечная непроходимость;

стеноз привратника желудка;

перфорация стенки желудка и кишечника, желудочно-кишечное кровотечение;

эпилепсия и экстрапирамидные двигательные расстройства;

первый триместр беременности и период лактации;

детский возраст до 14-ти лет.

С осторожностью: беременность 2-ого и 3-его триместра, артериальная гипертензия, бронхиальная астма, нарушения функции печени и/или почек, болезнь Паркинсона, пожилой возраст.

Способ применения и дозы Церукал

Внутрь, за 30 минут до приема пищи, запивая водой.

Взрослые: рекомендуемая доза составляет 1 таблетку (10 мг метоклопрамида) 3-4 раза в сутки.

Подростки старше 14 лет: рекомендуемая доза составляет 1/2-1 таблетку 2-3 раза в сутки.

Максимальная разовая доза: 2 таблетки (20 мг); максимальная суточная доза: 6 таблеток (60 мг).

Длительность лечения составляет около 4-6 недель. В отдельных случаях лечение может быть продолжено до 6 месяцев.

При нарушении функции почек дозу препарата подбирают соответственно степени выраженности нарушения функции почек:

10 мг 1 раз в день

от 11 до 60 мл/мин

суточная доза 15 мг, разделенная на два приема (10 мг + 5 мг)

При серьезных нарушениях функции печени с асцитом назначаемая доза составляет половину от обычно рекомендуемой дозы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: иногда могут возникать чувство усталости, головные боли, головокружение, чувство страха, беспокойство, депрессия, сонливость, шум в ушах, в отдельных случаях, главным образом у детей, может развиваться дискинетический синдром (непроизвольные тикообразные подёргивания мышц лица, шеи или плеч).

Возможно появление экстрапирамидных расстройств: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус.

При длительном лечении у некоторых больных пожилого возраста, а также у детей и подростков (при превышении дозы 0,5 мг/кг/сут) возможно развитие паркинсонизма (тремор, подёргивание мышц, ограниченная подвижность). У больных пожилого возраста с хронической почечной недостаточностью возможно также развитие поздней дискинезии.

В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (характерные признаки: лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение артериального давления).

Со стороны системы кроветворения: агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: суправентрикулярная тахикардия, снижение или повышение артериального давления.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, диарея, сухость во рту.

Со стороны эндокринной системы: при длительном применении препарата в редких случаях могут возникать гинекомастия (увеличение грудных желез у мужчин), галакторея (самопроизвольное истечение молока из молочных желез) или нарушения менструального цикла; при развитии этих явлений метоклопрамид отменяют.

Передозировка

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, экстрапирамидные двигательные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и снижение или повышение артериального давления. При легких формах отравлений симптомы исчезают через 24 часа после отмены лекарственного средства. В зависимости от тяжести симптоматики рекомендуется установить наблюдение за жизненно важными функциями больного. Смертельные случаи при передозировке препарата не выявлены.

Лечение: симптоматическое. Экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением биперидена (дозы для взрослых — 2,5-5 мг). Бипериден вводят только в условиях стационара, под контролем врача. Для успокоения больного можно применять диазепам. При попадании в организм больших доз метоклопрамида делают промывание желудка, используют активированный уголь и сульфат натрия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антихолинергические средства могут ослабить действие метоклопрамида;

метоклопрамид усиливает всасывание антибиотиков (тетрациклина, ампициллина), парацетамола, леводопы, лития и алкоголя;

метоклопрамид уменьшает всасывание дигоксина и циметидина;

метоклопрамид усиливает действие алкоголя и лекарственных средств, угнетающих ЦНС;

нейролептические препараты при одновременном назначении с метоклопрамидом могут усиливать риск развития экстрапирамидных расстройств;

метоклопрамид увеличивает риск развития гепатотоксичности при комбинации с гепатотоксичными средствами;

метоклопрамид снижает эффективность перголида, леводопы;

метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина, что может потребовать контроля его концентрации;

метоклопрамид повышает концентрацию бромокриптина в плазме.

Особые указания

Детям и подросткам от 2-х до 14-ти лет с целью правильного дозирования препарат назначается только в виде инъекций.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

В процессе лечения следует воздерживаться от употребления алкоголя.

У подростков и у больных с тяжёлыми нарушениями функции почек существует повышенный риск развития побочных явлений.

На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.

Форма выпуска Церукал

50 таблеток во флакон коричневого стекла, с пробкой белого цвета из ПЭ низкой плотности с рельефной надписью «AWD».

Флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Юридическое лицо, на имя которого выдано РУ:

Тева Фармацевтические Предприятия Лтд., Израиль

Производитель:

Плива Хрватска д.о.о.,

Прилаз баруна Филиповича 25,10 000 Загреб, Республика Хорватия.

Адрес для приема претензий:

119049, Москва, ул. Шаболовка, 10, стр.1, тел.: (495) 644-22-34, факс (495) 644-22-35/36

Ссылка на основную публикацию
Центры доказательной медицины
Записаться на прием Записаться на прием --> Записаться на прием Записаться на прием Записаться на прием Записаться на прием Вызвать...
Цветные линзы с диоптриями для карих глаз отзывы
Все линзы, предназначенные для изменения внешности, можно разделить на две большие группы: косметические; декоративные. Косметические, в свою очередь, делятся на:...
Цветные мушки перед глазами
«Доктор, у меня перед глазами мушки!». В настоящее время жалобы такого плана остаются самыми распространёнными на приеме у врача-офтальмолога. В...
Центры фотодинамической терапии в москве
Фотодинамическая терапия (ФДТ) — метод лечения онкологических и некоторых неонкологических заболеваний (в т.ч. некоторых заболеваний кожи, инфекционных заболеваний ) основанный...
Adblock detector