Что такое феназепам для чего он нужен

Что такое феназепам для чего он нужен

Действующее вещество:

Содержание

  • 3D-изображения
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Феназепам
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Феназепам
  • Срок годности препарата Феназепам
  • Инструкция по медицинскому применению
  • Цены в аптеках
  • Отзывы

Фармакологическая группа

  • Анксиолитическое средство (транквилизатор) [Анксиолитики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • F06.6 Органическое эмоционально лабильное [астеническое] расстройство
  • F29 Неорганический психоз неуточненный
  • F40 Фобические тревожные расстройства
  • F40.9 Фобическое тревожное расстройство неуточненное
  • F41 Другие тревожные расстройства
  • F41.9 Тревожное расстройство неуточненное
  • F45 Соматоформные расстройства
  • F45.2 Ипохондрическое расстройство
  • F48 Другие невротические расстройства
  • F48.0 Неврастения
  • F48.9 Невротическое расстройство неуточненное
  • F51.0 Бессонница неорганической этиологии
  • F60.2 Диссоциальное расстройство личности
  • F60.3 Эмоционально неустойчивое расстройство личности
  • F95 Тики
  • G25.9 Экстрапирамидное и двигательное расстройство неуточненное
  • G40 Эпилепсия
  • G40.0 Локализованная (фокальная) (парциальная) идиопатическая эпилепсия и эпилептические синдромы с судорожными припадками с фокальным началом
  • G40.8 Другие уточненные формы эпилепсии
  • G47.0 Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница]
  • G90 Расстройства вегетативной [автономной] нервной системы
  • R25.8.0* Гиперкинез
  • R45.0 Нервозность
  • R45.4 Раздражительность и озлобление

3D-изображения

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин (Феназепам) 0,5/1/2,5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; МКЦ; кроскармеллоза натрия; кальция стеарат

Описание лекарственной формы

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской (для дозировок 0,5 и 2,5 мг), с фаской и риской на одной стороне (для дозировки 1 мг).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревога, страх).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает действие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не устраняет возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени — и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ , Tmax в плазме крови — 1–2 ч. Метаболизируется в печени. T1/2 — 6–10–18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания препарата Феназепам ®

невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью;

реактивные психозы и ипохондрическо-сенестопатический синдром ( в т.ч. резистентные к действию других транквилизаторов);

вегетативные дисфункции и расстройства сна;

профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;

височная и миоклоническая эпилепсия (в качестве противосудорожного средства);

лечение гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.

Противопоказания

повышенная чувствительность ( в т.ч. к другим бензодиазепинам);

закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;

тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности);

острая дыхательная недостаточность;

тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);

беременность (особенно I триместр);

детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность; церебральная и спинальная атаксия; лекарственная зависимость в анамнезе; склонность к злоупотреблению психоактивных ЛС; гиперкинезы; органические заболевания головного мозга; психоз (возможны парадоксальные реакции); гипопротеинемия; ночное апноэ (установленное или предполагаемое); пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение возможно только по жизненным показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети (особенно в младшем возрасте) очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов.

Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого ребенка).

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушение координации движений (особенно при высоких дозах), подавленность настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, мышечная слабость, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией); крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ , желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром отмены (раздражительность, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги; редко — острый психоз).

Взаимодействие

При одновременном применении препарат Феназепам ® снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Препарат Феназепам ® может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление антигипертензивного действия.

На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Способ применения и дозы

Нарушения сна. 0,5 мг за 20–30 мин до сна.

Лечение невpoтических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний. Начальная доза — 0,5–1 мг 2–3 раза в день. Через 2–4 дня с учетом эффективности и переносимости, доза может быть увеличена до 4–6 мг/сут.

Выраженная ажитация, страх, тревога. Лечение начинают с дозы 3 мг/сут, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

Лечение эпилепсии. 2–10 мг/сут.

Лечение алкогольной абстиненции. 2–5 мг/сут.

Средняя суточная доза — 1,5–5 мг, ее разделяют на 2–3 приема, обычно по 0,5–1 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. В неврологической практике при заболеваниях с мышечным гипертонусом назначают по 2–3 мг 1–2 раза в сут .

Максимальная суточная доза — 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения препарата Феназепам ® составляет 2 нед (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 мес). При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Читайте также:  Какие признаки при сотрясении головы

Передозировка

Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности, выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД , кома.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, контроль жизненно важных функций организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Специфический антагонист — флумазенил (в условиях стационара) в/в 0,2 мг, при необходимости — до 1 мг в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида.

Особые указания

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные ЛС , наблюдается терапевтический ответ на применение препарата Феназепам ® в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут). При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены ( в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно после длительного приема (8–12 нед). При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 0,5 мг, 1 мг и 2,5 мг. По 10 или 25 табл. в контурной ячейковой упаковке или по 25 табл. в контурной ячейковой упаковке с перфорацией из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 50 табл. в банке полимерной в комплекте с крышкой. Каждую банку, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 табл. или 2 контурные упаковки по 25 табл. помещают в пачку из картона.

Производитель

Производитель/организация, принимающая претензии потребителей: АО «Валента Фарм». 141101, Россия, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, 2.

Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Феназепам ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Феназепам ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

  • CA : График IV
  • DE : Anlage III (требуется специальный бланк рецепта)
  • Великобритания :класс C
  • США : не одобрен FDA
  • ℞ (Только по рецепту) ( RU )
  • 51753-57-2Y
  • 36657Y
  • ChEMBLCHEMBL1709464N

Феназепам (также известный в России как бромдигидрохлорфенилбензодиазепин ) — бензодиазепиновый препарат, который был разработан в Советском Союзе в 1975 году и в настоящее время производится в России и некоторых странах СНГ. Феназепам используется при лечении различных психических и неврологических расстройств . Его можно использовать в качестве премедикации перед операцией, так как он усиливает действие анестетиков и снижает беспокойство. В последнее время феназепам приобрел популярность как рекреационный наркотик ; о злоупотреблении сообщалось в Соединенном Королевстве, Финляндии, Швеции и США.

Содержание

  • 1 Показания
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Противопоказания и особая осторожность
  • 4 Синтез
  • 5 Обнаружение в биологических жидкостях
  • 6 Правовой статус
    • 6.1 Китай
    • 6.2 Соединенные Штаты
    • 6.3 объединенное Королевство
    • 6.4 В другом месте
    • 6.5 Единая конвенция ООН о наркотических средствах
  • 7 Торговые наименования
  • 8 Смотрите также
  • 9 Ссылки

Показания

  • Невроз , неврозоподобное, психопатическое (расстройство личности), психопатическое и другие состояния, сопровождающиеся страхом, тревогой, повышенной раздражительностью и эмоциональной лабильностью
  • Кратковременный реактивный психоз и ипохондрический синдром — сенестопатический синдром.
  • Вегетативная дисфункция и вегетативная лабильность
  • Бессонница
  • Синдром отмены алкоголя
  • Височная эпилепсия и миоклоническая эпилепсия (используются только изредка, поскольку существуют лучшие варианты)
  • Гиперкинезия и тики
  • Мышечная спастичность

Обычно курс лечения феназепамом не должен превышать 2 недель (в некоторых случаях терапия может быть продлена до 2 месяцев) из-за риска злоупотребления наркотиками и зависимости . Чтобы предотвратить синдром отмены , необходимо постепенно снижать дозу.

Побочные эффекты

Побочные эффекты включают икоту , головокружение , потерю координации и сонливость , а также антероградную амнезию, которая может быть довольно выраженной при приеме высоких доз. Как и в случае с другими бензодиазепинами, в случае резкого прекращения приема после длительного использования могут возникнуть серьезные симптомы отмены, включая беспокойство , беспокойство , бессонницу , судороги , судороги и смерть , хотя из-за длительного периода полувыведения эти симптомы отмены могут длиться два или более дней. проявить.

Противопоказания и особая осторожность

Бензодиазепины требуют особой осторожности при применении у пожилых людей, во время беременности, у детей, у лиц с алкогольной или наркотической зависимостью, а также у лиц с сопутствующими психическими расстройствами .

Феназепам нельзя принимать с алкоголем или другими депрессантами ЦНС. Феназепам не следует использовать в терапевтических целях более одного месяца, включая постепенное снижение дозы и прекращение приема препарата, как это рекомендовано для любого бензодиазепина в Британском национальном формуляре. Некоторым пациентам может потребоваться более длительное лечение.

В 2011 году в Австралии и Новой Зеландии было обнаружено, что феназепам входит в состав некоторых смесей благовоний, а именно «Kronic». Вскоре после этого данный вид продукта был снят с продажи и заменен новым составом.

Синтез

Во- первых, 2- (о-хлорбензоиламино) -5-бром-2-хлорбензофенон получают путем ацилирования из п-броманилина с о-хлорнадбензойной кислоты хлорангидрида карбоновой кислоты в присутствии хлорида цинка катализатора. Это гидролизуют с помощью водного раствора серной кислоты с получением 2-амино-5-бром-2′-хлорбензофенон, который затем ацилируют гидрохлорид из аминоуксусной кислоты , хлорангидрида в хлороформе в виде 2- (aminomethylkarbonylamino) -5-бром-2-хлорбензофенон гидрохлорид , который превращается в основание водным раствором аммиака и затем термически циклизуется до бромдигидрохлорфенилбензодиазепина (феназепама).

Гидрохлорид ацилхлорида аминоуксусной кислоты получают путем химической обработки глицина пентахлоридом фосфора (PCI₅) в хлороформе .

Этот метод синтеза феназепама был разработан в 1970-х годах в Физико-химическом институте АН УССР .

Обнаружение в биологических жидкостях

Феназепам можно определить в крови или плазме хроматографическими методами. Концентрация феназепама в крови обычно составляет менее 30 мкг / л во время терапевтического применения, но часто находилась в диапазоне 100–600 мкг / л у водителей автомобилей, арестованных за нарушение способности управлять автомобилем.

Правовой статус

Китай

По состоянию на октябрь 2015 года феназепам является контролируемым веществом в Китае.

Соединенные Штаты

В соответствии с федеральным законодательством Соединенных Штатов феназепам в настоящее время не классифицируется как контролируемое вещество, поскольку Федеральный закон об аналогах предусматривает только автоматическую предполагаемую классификацию химических веществ, «существенно похожих» на существующие препараты Списка I или Списка II, тогда как все контролируемые бензодиазепины в рамках Контролируемых веществ Закон классифицируется как Приложение IV. Хотя феназепам в настоящее время не контролируется, его продажа для людей остается незаконной в Соединенных Штатах. Поставщики пытаются обойти это правило, размещая на этикетке продукта отказ от ответственности «Не для использования людьми».

В отдельных штатах США эти аналоговые препараты часто запрещаются по названию в том виде, в каком они появляются. С 2012 года Луизиана классифицирует феназепам как контролируемое опасное вещество. Этот запрет затрагивает несколько продуктов, некоторые из которых продавались в розничных магазинах под видом освежителей воздуха или аналогичных продуктов , содержащих феназепам, но утверждающих, что они не предназначены для использования человеком. Этот закон был принят после того, как один такой продукт под торговой маркой «Zannie», продаваемый как освежитель воздуха, быстро получил известность как предмет многочисленных сообщений в средствах массовой информации, привлекая внимание официальных лиц. Последующее расследование, проведенное сенатором Фредом Миллсом и директором Центра по борьбе с отравлениями Луизианы Марком Райаном, положительно идентифицировало активный ингредиент «Занни» как феназепам. По словам Райана, химический анализ определил активный ингредиент как «100-процентный феназепам».

Читайте также:  Бурые выделения у женщин

Пол Халверсон, директор и государственный санитарный врач Министерства здравоохранения Арканзаса, вскоре после запрета Луизианы утвердил чрезвычайное положение, запрещающее продажу и распространение феназепама.

объединенное Королевство

Феназепам — это препарат класса C в Великобритании.

Министерство внутренних дел Великобритании запретило импорт феназепама в пятницу, 22 июля 2011 года, пока готовило законопроект, выпущенный в январе 2012 года и вступивший в силу в конце марта 2012 года. Законопроект был отменен по рекомендации ACMD, поскольку в него входили два стероида, которым нельзя злоупотреблять. 23 апреля 2012 года состоялась новая дискуссия о его судьбе, в ходе которой было решено, что закон будет переписан, а феназепам по-прежнему будет запрещен.

В конечном итоге 13 июня 2012 года он был запрещен как препарат класса С, список II.

В другом месте

Феназепам был классифицирован как наркотик в Финляндии в июле 2014 года.

Феназепам считается наркотиком в Норвегии согласно дополнению Министерства здравоохранения от 23 марта 2010 года к Регулярному списку наркотиков.

В России препарат считается отпускаемым по рецепту (но не контролируемым, как все другие бензодиазепины, кроме тофизопама ), но в некоторых аптеках его продают без рецепта.

В Эстонии феназепам внесен в Список IV согласно Закону о наркотических средствах и психотропных веществах. Список IV — это самая низкая классификация психоактивных веществ в Эстонии. Он включает прописываемые препараты, в том числе другие бензодиазепины.

Единая конвенция ООН о наркотических средствах

8 марта 2016 года на 59-й сессии Комиссия по наркотическим средствам (CND) добавила феназепам в соответствующие списки Единой конвенции о наркотических средствах 1961 года.

Торговые наименования

  • «Феназепам» ( Феназепам ) таблетки 0,5, 1 и 2,5 мг, раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 1 мг / мл (0,1%)
  • «Элзепам» ( Эльзепам ) таблетки 0,5 и 1 мг, раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 1 мг / мл (0,1%)
  • «Фензитат» ( Фензитат ) таблетки 0,5 и 1 мг
  • «Фенорелаксан» ( Фенорелаксан ) таблетки 0,5 и 1 мг, раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 1 мг / мл (0,1%)
  • «Транквезипам» ( Транквезипам ) таблетки 0,5 и 1 мг, раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций 1 мг / мл (0,1%)
  • Таблетки «Фезипам» ( Фезипам ) 0,5 и 1 мг (не путать с «Фезам» ( Фезам ), который содержит циннаризин / винпоцетин )
  • «Фезанеф» ( Фезанеф ) таблетки 1 мг

Опубликовано в журнале:
« ФАРМАТЕКА » № 18 — 2014 А.М. Этингоф
Университетская клиника головной боли, Москва

Феназепам эффективен при различных состояниях и применяется практически в любой области медицины, являясь высокоэффективным, быстродействующим и безопасным средством для решения огромного количества тактических задач, с которыми клиницисты сталкиваются в своей практике. В то же время не рекомендуется назначение феназепама (как и всех производных бензодиазепина) в качестве длительной терапии. Курс лечения препаратом не должен превышать 1 месяца. Очевидно, что совокупность широкого терапевтического профиля препарата, мощности и безопасности его действия по-прежнему определяет высокую востребованность феназепама при лечении психических расстройств с тревожными проявлениями, психосоматических расстройств и в ряде случаев — соматических заболеваний в качестве вспомогательной терапии.

Ключевые слова: феназепам, бензодиазепины, тревога, бессонница, вегетозы, психосоматические расстройства

Трудно, наверное, представить себе более известный препарат анксиолитического ряда, давно вошедший в обиход в психиатрической и общемедицинской практике, чем феназепам. Столь широкое распространение данного препарата является косвенным признанием его достоинств, но также нередко приводит к необдуманному, бесконтрольному приему. При этом среди многих врачей и пациентов существует ряд предубеждений против транквилизаторов вообще и феназепама в частности. Тем не менее, как и любое другое медикаментозное средство, он имеет свои несомненные положительные свойства, а также особенности, требующие внимания и предосторожности. Без рассмотрения всех этих аспектов невозможно эффективное использование феназепама, что, собственно, и требуется от квалифицированного врача.

Феназепам является оригинальным отечественным транквилизатором, синтезированным и разработанным к применению в 1970 г. группой ученых Института фармакологии АМН СССР под руководством В.В. Закусова. По химическому строению он является производным бензодиазепина (7-бром-5-(ортохромфенил)-2-3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН). Феназепам, как и другие препараты той же фармакологической группы, оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе, усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постси-наптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепино-вых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации ГАМК-рецепторов, что в свою очередь вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Феназепам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 1–2 часов. Феназепам метабо-лизируется в печени, период его полураспада составляет oт 6 до 18 часов.

Выводится препарат в основном с мочой. Феназепам следует принимать внутрь. Разовая доза обычно составляет 0,5–1,0 мг. Клинически все бензодиазепины обладают противотревожным действием, а также седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорож-ным эффектами. Эти 5 свойств выражены у препаратов данной группы в различной степени. Так, например, клоназепам обладает более выраженным миорелаксантным действием, поэтому часто используется в качестве корректора диэнцефальных нарушений, в т.ч. связанных с применением нейролептиков, в психиатрической и неврологической клинике.

Мазепам, напротив, обладает значительно менее выраженным миорелаксантным и седативым действиями и может быть использован в качестве т.н. дневного транквилизатора, обеспечивая возможность работы и вождения автомобиля, при этом его анксиолитическая активность также менее выражена. Реланиум характеризуется мощным седативным и снотворным действиями и применяется в основном в стационарных условиях, в частности в комплексном лечении психозов, а также в анестезиологии. Феназепам обладает всеми названными фармакологическими эффектами в равной степени. Именно эта универсальность объясняет его широкое применение по сей день, несмотря на наличие противо-тревожных препаратов новых поколений [2, 7, 26–28].

Еще одним важным достоинством феназепама является широкий диапазон дозирования [1, 10, 22, 25, 26], когда в зависимости от применяемой дозы реализуются различные свойства препарата:

  • психотропные (анксиолитический, седативный, гипнотический эффекты);
  • соматотропные (миорелаксантный, противосудорожный, вегетотропный, гипотензивный эффекты).

Клиническое применение феназепа ма возможно как в монотерапии, так и в комбинации с другими психотроп ными препаратами, что может при водить как к усилению желательных эффектов (явления синергизма), так и к ослаблению негативных свойств пре парата [4, 5, 11, 13, 14, 17–19].

В соответствии со всем вышесказанным становится понятно, что фармакологическая активность феназепама позволяет эффективно применять его в различных областях клинической медицины. Данный препарат активно используется и в лечении широкого круга психических нарушений (расстройства невротического уровня, личностные нарушения, заболевания аффективного круга, шизофрения, органические заболевания головного мозга, алкоголизм, наркомании) [3, 6, 8, 10, 11, 13, 15, 17, 20, 25, 29] и при соматической патологии в неврологии, кардиологии, пульмонологии, гинекологии, онкологии, реаниматологии, анестезиологии [9, 12, 14, 16, 21, 22, 31].

Психоневрологические нарушения

При рассмотрении болезненных состояний, при которых успешно применяется феназепам, внимания заслуживают в первую очередь психические нарушения.

В наиболее полной мере клинико-фармакологические эффекты препарата реализуются у пациентов с простыми по структуре тревожно-астеническими, тревожными и тревожно-фобическими расстройствами (ТФР; рубрики МКБ-10 F40, F41, F42, F43) [3, 10, 17, 19, 28] в тех случаях, когда фобии обнаруживают тесную коморбидную связь с тревогой и характеризуются образностью, эмоциональной насыщенностью. Однако при преобладании в структуре тревожно-астенического синдрома проявлений истощаемости психической деятельности препарат не влияет на основные клинические проявления гипоергического компонента (утомляемость, апатия, психомоторная заторможенность, дневная сонливость) или даже усиливает их [30]. При факультативных проявлениях астении в структуре тревожно-астенических расстройств ее позитивные изменения тесно связаны с анксиолитическим эффектом и редукцией тревоги.

Читайте также:  Как принимать энап при высоком давлении

Результаты ряда исследований А.Б. Смулевича и соавт. (1998, 1999, 2005), Ю.А. Александровского (2003) [3, 28] свидетельствуют о том, что эффективность препаратов бензодиазепинового ряда различается в зависимости от структурной композиции ТФР. Они оказываются наиболее эффективными при лечении больных аффективно заряженными тревожными пароксизмами, сопровождающимися изолированными фобиями без признаков стойкого избегания ситуаций, в которых развиваются панические приступы. По мере усложнения клинической картины ТФР за счет стойкой агорафобии с избегающим поведением, фобий ипохондрического содержания, возникающих вне связи с определенной ситуацией, что свидетельствует о высокой вероятности хронификации состояния, нарастает резистентность к монотерапии производными бензодиазепина.

Шизофрения и шизотипическое расстройство

Феназепам широко применяется в клинике для коррекции тревожных состояний в рамках бредовых и аффективно-бредовых состояний, ТФР при малопрогредиентной шизофрении (рубрики по МКБ-10 F20.0, F21, F22, F45) [1, 6, 19, 20, 25, 29], а также для лечения диэнцефаль-ных расстройств, возникающих при длительном применении традиционных и некоторых атипичных нейролептиков [31].

Исследование вегетотропного действия феназепама на пациентов невротического уровня в суточной дозе 3 мг по сравнению с диазепамом в дозе 40 мг/сут показало, что оно проявлялось на 4–5-й день, совпадая с анксиолитическим действием. Выраженный вегтотропный эффект наступал на 10–12-й день. Применение феназепама оказалось более действенным при симптоадреналовой, чем при вагоинсулярной, структуре вегетативного криза. По терапевтическому действию на вегетативную симптоматику феназепам оказался более эффективным, чем диазепам [7, 21, 23, 26].

Изучение действия феназепама при нарушениях сна показало его отчетливое положительное влияние на все виды данной патологии (нарушения засыпания, ночные пробуждения, ранняя бессонница), превосходящее по степени выраженности и быстроте наступления все другие транквилизаторы, включая диазепам. Действие препарата, как правило, не сопровождалось утренней сонливостью и вялостью [2, 7]. Эффективен феназепам и при нарушениях сна алкогольного происхождения [8]. Необходимо подчеркнуть, что при назначении феназепама в качестве снотворного препарата необходимо учитывать рекомендованные в настоящее время ВОЗ и отечественными руководствами сроки применения, т.е. длительность использования препарата не должна превышать 1 месяца [7].

В обзоре, обобщающем применение бензодиазепиновых транквилизаторов при эпилепсии, отмечается, что феназепам может успешно применяться в комбинации с антиконвульсантами для лечения различных видов припадков [14, 21]. Включение феназепама в схему терапии резистентных полиморфных припадков приводило к полному прекращению или уменьшению их частоты вдвое у 60% больных [15, 22, 23].

Наличие у феназепама миорелаксирующего действия допускает его применение при неврологических расстройствах, таких как экстрапирамидные нарушения, повышение мышечного тонуса (поздние дискинезии, эссенциальный тремор, синдром беспокойных ног) [23]. Имеется успешный опыт применения препарата при головных болях (головная боль напряжения, мигрень, посттравматическая энцефалопатия) [23].

Cоматические и психосоматические заболевания

Как уже отмечалось выше, помимо широкого применения в лечении психических нарушений и психоневрологических расстройств бензодиазепиновые транквилизаторы, в частности феназепам, могут успешноиспользоваться в терапии соматических и психосоматических заболеваний. Так, в монографической работе В.А. Райского [22] отмечена высокая эффективность бензодиазепинов при тревожных, тревожно-фобических и сопровождающих их вегетативных расстройствах при сердечнососудистых, желудочно-кишечных, легочных и других заболеваниях. При этом в зависимости от поставленной задачи препарат оказывал как основное анксиолитическое действие, так и гипноседативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты. Отмечено, что феназепам в дозах 1,5–2,0 мг/сут превосходил по всем видам действия диазепам и нитразепам, демонстрируя равные результаты с лоразепамом. Было также отмечено умеренное анальгезирующее действие препарата [23].

Широкое применение получил феназепам в кардиологии. Основными показаниями к его использованию служат нейрогуморальные нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы в виде вегетативных пароксизмов симпатико-адреналового типа с кардиалгией, гипергидрозом, тахикардией, сопровождающихся страхом смерти и психомоторным возбуждением. Применение феназепама в дозе 1–3 мг/сут купирует вегетативные пароксизмы, нарушения сна и кардиалгии [21]. Есть данные, согласно которым феназепам в дозе 1,5 мг/сут оказывает антиаритмическое действие при различных нарушения сердечного ритма – предсердной, желудочковой, наджелудочковой экстрасистолии, пароксизмах мерцания предсердий. Наиболее эффективен феназепам (69%) для пациентов с ассоциацией нарушений сердечного ритма и невротических расстройств [26].

Феназепам с успехом используется в комплексной терапии ишемической болезни сердца. Уже в первые дни приема препарата у больных нормализуется ночной сон, уменьшаются тревога и страх за свою жизнь и здоровье, раздражительность, фиксация на различных проявлениях болезни. Выраженное положительное действие феназепам оказывает на вегетативно-сосудистые дисфункции головную боль, потливость, дыхательную аритмию. Было установлено, что при неврозоподобных расстройствах у больных ИБС феназепам по эффективности (70%) превосходит диазепам (62%) и хлордиазепоксид (49%) [27].

Бензодиазепины широко применяются в анестезиологии и реаниматологии. Их используют для предоперационной седации, в качестве вводного препарата для общей анестезии и потенцирования ее эффекта. Феназепам применяется для седации тяжелых больных, находящихся на искусственной вентиляции легких. Препарат способен блокировать механизмы психогенной провокации приступов бронхиальной астмы, которая имеет место у 19–51% больных [28].

В гинекологической практике феназепам используется при лечении синдрома предменструального напряжения. Показано, что он более эффективен, чем традиционно используемая гормональная терапия, при данной патологии [16].

Наличие у бензодиазепинов седативного и вегетостабилизирующего действий, способности редуцировать спастические явления, снижать содержание пепсина и соляной кислоты в желудочном соке обосновывает их применение в лечении язвенной болезни желудка, дискинезий желудочно-кишечного тракта, неспецифического язвенного колита и др. В суточной дозе 2–3 мг феназепам оказался эффективным при кардио- и ангионеврозах, синдромах гипервентиляции, раздраженного желудка, раздраженной толстой кишки, раздраженного мочевого пузыря [21].

Таким образом, широкий спектр клинических эффектов феназепама обеспечивает возможность его применения во многих областях медицины.

Проблема безопасности феназепама

Вопросы, касающиеся переносимости, нежелательных эффектов, а также режима дозирования и длительности применения бензодиазепинов, заслуживают особого обсуждения. Производные 1,4-бензодиазепина являются одной из наиболее безопасных групп препаратов в медицине, что обусловлено «широким коридором» между терапевтическими и токсическими дозами. Данных о летальных исходах как следствии лечения феназепамом и другими транквилизаторами в терапевтических дозах нет, крайне редки летальные исходы при передозировке бензодиазепинов [31, 32].

Препараты этой группы не оказывают значимого влияния на сердечнососудистую, эндокринную и мочевыделительную системы, печень [32]. Однако при назначении феназепама следует учитывать возможность его взаимодействия с некоторыми препаратами, применяемыми как в психиатрической, так и в соматической практике. Нужно упомянуть о способности бензодиазепиновых транквилизаторов в сочетании с барбитуратами и опиатами угнетать дыхательный центр. Особенно важно учитывать риск этого осложнения при назначении феназепама пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких [18, 22].

Синдром отмены является значительно более серьезным аспектом неадекватного использования бензодиазепиновых анксиолитиков. Наиболее часто этот феномен возникает при резкой отмене препарата или отмене после неоправданно длительного (более месяца) курса терапии. К наиболее типичным симптомам отмены относятся тревога, раздражительность, нарушения сна, головные боли, мышечные подергивания, тремор, повышенное потоотделение, головокружение. В подавляющем большинстве случаев для купирования явлений синдрома отмены достаточно использовать отмененный препарат. По данным опроса врачей общей практики и психиатров Москвы, из случаев, оцененных как синдром отмены, у 83% пациентов отмечена легкая форма расстройства, не потребовавшая медикаментозного лечения [24, 27]. В литературе по этому вопросу существуют полярные мнения. Число пациентов с синдромом отмены при применении бензодиазепиновых анксиолитиков колеблется от 0,1 до 100%. Зачастую крайне сложно отличить проявления этого феномена от признаков основного заболевания, протекающего преимущественно с тревожной симптоматикой [34].

В заключение рассмотрения особенностей клинического применения феназепама хотелось бы подчеркнуть еще одно неоспоримое достоинство данного препарата. Феназепам не относится к препаратам, внесенным в список сильнодействующих лекарственных средств, и может продаваться в аптеках по рецептам формы 107/у, что обеспечивает его доступность и удобство использования.

Ссылка на основную публикацию
Что такое тотальный акушерский паралич
Паралич Дюшена-Эрба – заболевание периферической нервной системы с нарушением иннервации верхней конечности, чувствительности кожи, подвижности плеча и локтя. Причиной недуга...
Что такое повреждение орбиты глаза
Причины, вызывающие повреждения орбиты, разнообразны: удар тяжелым предметом, ушиб при падении, внедрение инородных тел и другие. Ранящими предметами могут быть...
Что такое пограничная экг сердца
22 декабря 2018 Новая система диагностики поможет предотвратить усиление психических расстройств. К пограничным психическим расстройствам относят всё, что находится на...
Что такое трамадол и для чего
Содержание Структурная формула Латинское название вещества Трамадол Фармакологическая группа вещества Трамадол Характеристика вещества Трамадол Фармакология Применение вещества Трамадол Противопоказания Ограничения...
Adblock detector