Ципралекс аннотация

Ципралекс аннотация

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Депрессия, панические расстройства (в т.ч. с агорафобией).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный приём ингибиторов МАО, возраст до 15 лет, беременность, период лактации.C осторожностью. Почечная недостаточность (КК ниже 30 мл/мин), гипомания, мания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными попытками, сахарный диабет, пожилой возраст, цирроз печени, склонность к кровотечениям; одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности, вызывающими гипонатриемию, этанолом, ЛС, метаболизирующимися с участием системы CYP2C19.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи.

Депрессивные эпизоды: по 10-20 мг 1 раз в сутки.

После исчезновения симптомов депрессии, необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта в течение 6 мес.

Панические расстройства (в т.ч. с агорафобией): по 5 мг/сут в течение первой недели, затем по 10-20 мг/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг. Длительность лечения — несколько месяцев.

При прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1-2 нед для того, чтобы избежать возникновения синдрома «отмены».

У пожилых пациентов (старше 65 лет) рекомендуемая доза — 5 мг/сут, максимальная суточная доза — 10 мг.

При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Рекомендуемая начальная доза при сниженной функции печени в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2С19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения — 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективно ингибирует обратный захват серотонина; повышает концентрацию нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует действие серотонина на постсинаптические рецепторы. Эсциталопрам практически не связывается с серотониновыми (5-HT), дофаминовыми (D1 и D2), альфа-адренергическими, гистаминовыми, м-холинорецепторами, а также бензодиазепиновыми и опиатными рецепторами.

Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 нед после начала лечения. Максимальный терапевтический эффект лечения панических расстройств достигается примерно через 3 мес после начала лечения.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, бессонница или сонливость, судороги, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром (ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия), галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, расстройства зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, нарушения вкусовых ощущений, снижение аппетита, диарея, запор.

Со стороны ССС: ортостатическая гипотензия.

Со стороны эндокринной системы: снижение секреции АДГ, галакторея.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия (у женщин), задержка мочи.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, пурпура, ангионевротический отек.

Аллергические реакции: анафилактические реакции.

Лабораторные показатели: гипонатриемия, изменение лабораторных показателей функции печени.

Прочие: повышенная потливость, гипертермия, синуситы, артралгия, миалгия, синдром «отмены» (головокружение, головные боли и тошнота).Передозировка. Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судороги, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента S-T, зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение Q-T интервала), аритмии, угнетение дыхания, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия.

Лечение: симптоматическое и поддерживающее, включающее промывание желудка, адекватная оксигенация, контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем. Специфического антидота нет.

Особые указания

Эсциталопрам следует назначать только через 2 нед после отмены необратимых ингибиторов МАО и через 24 ч после прекращения терапии обратимым ингибитором МАО. Неселективные ингибиторы МАО можно назначить не ранее чем через 7 дней после отмены эсциталопрама.

У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения эсциталопрамом может наблюдаться усиление тревоги, которая исчезает обычно в течение последующих 2 нед лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения тревоги, рекомендуется использовать низкие начальные дозы.

Следует отменить препарат в случае развития эпилептических припадков или их учащении при фармакологически неконтролируемой эпилепсии.

При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.

Эсциталопрам может увеличивать концентрацию глюкозы в крови при сахарном диабете, что может потребовать коррекции доз гипогликемических ЛС.

Клинический опыт использования эсциталопрама свидетельствует о возможном увеличении риска реализации суицидальных попыток в первые недели терапии, в связи с чем очень важно осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в этот период.

Гипонатриемия, связанная со снижением секреции АДГ, на фоне приема эсциталопрама возникает редко и обычно исчезает при отмене препарата.

При развитии серотонинового синдрома препарат должен быть немедленно отменен и назначено симптоматическое лечение.

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Читайте также:  Щитовидная железа правая доля больше левой

Взаимодействие

При одновременном приеме Ципралекса с ингибиторами МАО повышается риск развития серотонинового синдрома и серьезных нежелательных реакций.

Совместное применение с серотонинергическими ЛС (в т.ч. с трамадолом, суматриптаном и др. триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.

Одновременный прием с ЛС, снижающими порог судорожной готовности, повышает риск развития судорог.

Усиливает эффект триптофана и препаратов Li+.

Повышает токсичность препаратов зверобоя.

Усиливает эффект ЛС, влияющих на свертывание крови (необходим контроль показателей свертывания крови).

Препараты, метаболизирующиеся с участием системы CYP2С19 (в т.ч. омепразол), а также являющиеся сильными ингибиторами CYPЗА4 и CYP2D6 (в т.ч. флекаинид, пропафенон, метопролол, дезипрамин, кломипрамин, нортриптилин, рисперидон, тиоридазин, галоперидол), увеличивают концентрацию Ципралекса.

Данный препарат повышает концентрацию в плазме дезипрамина и метопролола в 2 раза.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Ципралекс

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Препарат Ципралекс (Cipralex) является антидепрессантом, СИОЗС, с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина.
Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.
Фармакокинетика
Всасывание почти полное и не зависит от приема пищи. Среднее Tmax в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама — около 80%.
Кажущийся Vd после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%.
Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Они оба являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28–31% и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительные изменения концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружены не были.
T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками; большая часть выводится в виде метаболитов с мочой.
Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 нед. Средняя Css, 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л), достигается при суточной дозе 10 мг.
Пациенты старше 65 лет. У пожилых эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя AUC, у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Ципралекс являются: депрессивные эпизоды любой степени тяжести; паническое расстройство с или без агорафобии; социальное тревожное расстройство (социальная фобия); генерализованное тревожное расстройство; обсессивно-компульсивное расстройство.

Способ применения:
Таблетки Ципралекс принимать внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки.
Депрессивные эпизоды: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Паническое расстройство с или без агорафобии: в течение 1-й нед лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия): обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Ослабление симптомов обычно развивается через 2–4 нед после начала лечения. Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше, в зависимости от индивидуальной реакции пациента. Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Генерализованное тревожное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 мес.

Читайте также:  Диета для третьей группы крови отрицательная

Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 мес и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство: обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной — 20 мг/сут. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 мес. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение в течение не менее 1 года.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет). Рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Дети и подростки (до 18 лет). Ципралекс не следует применять у детей и подростков младше 18 лет (см. «Особые указания»). Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения препарата у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития.
Нарушение функции почек. При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекция доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина ниже 30 мл/мин) следует назначать Ципралекс с осторожностью.
Нарушение функции печени. Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 нед лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения препаратом Ципралекс дозу следует уменьшать постепенно, в течение 1–2 нед, во избежание возникновения синдрома отмены.

Побочные действия:
Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1-й или 2-й нед лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС и отмеченные при приеме эсциталопрама. Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений.

Ципралекс: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Cipralex

Код ATX: N06AB10

Действующее вещество: эсциталопрам (escitalopram)

Производитель: H. Lundbeck A/S, Дания

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 1029 руб.

Ципралекс – препарат антидепрессивного действия, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС).

Форма выпуска и состав

Ципралекс выпускают в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой:

  • 5 мг: белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой ЕК (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 2 упаковки в картонной пачке);
  • 10 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой E и L симметрично вокруг риски (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 1, 2 или 4 упаковки в картонной пачке);
  • 20 мг: белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской и маркировкой E и N симметрично вокруг риски (по 14 шт. в контурных ячейковых упаковках; 2 упаковки в картонной пачке).

В 1 таблетке содержится:

  • действующее вещество: эсциталопрам (в форме оксалата) – 5, 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк;
  • пленочная оболочка: макрогол 400, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза 5сР.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам представляет собой антидепрессант и селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС), обладающий значительной аффинностью к первичному месту связывания. Вещество также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, причем аффинность оказывается меньше в 1000 раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера повышает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что обуславливает более полное ингибирование обратного захвата серотонина.

Эсциталопрам практически не имеет или имеет незначительную способность к связыванию с некоторыми рецепторами, включая α1-, α2— и β-адренергические рецепторы, опиатные и бензодиазепиновые рецепторы, серотониновые 5-НТ и 5-НТ2-рецепторы, мускариновые холинергические и гистаминовые Н1-рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы.

Фармакокинетика

Эсциталопрам всасывается практически полностью независимо от приема пищи. В среднем его максимальная концентрация в плазме крови достигается за 4 часа при многократном приеме. Абсолютная биодоступность вещества равна примерно 80%.

Читайте также:  Агрессивные действия

При пероральном применении кажущийся объем распределения варьируется от 12 до 26 л/кг. Эсциталопрам и его основные метаболиты связываются с белками плазмы крови менее чем на 80%. Активный компонент Ципралекса метаболизируется в печени, образуя деметилированный и дидеметилированный метаболиты, обладающие фармакологической активностью. Азот способен окисляться до метаболита N-оксида. Эсциталопрам и его метаболиты частично экскретируются в форме глюкуронидов. При длительном лечении содержание деметил- и дидеметилметаболитов в среднем обычно составляет 28–31% и соответственно менее 5% от уровня эсциталопрама в крови. Биотрансформация действующего вещества Ципралекса в деметилированный метаболит осуществляется преимущественно посредством изофермента CYP2C19. Иногда в процессе принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. У пациентов, у которых изофермент CYP2C19 характеризуется слабой активностью, концентрация эсциталопрама оказывается в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью данного изофермента. Существенные изменения содержания соединения в плазме крови в случаях с низкой активностью изофермента CYP2D6 не были выявлены.

После многократного приема период полувыведения составляет примерно 30 часов. Клиренс при пероральном применении равен приблизительно 0,6 л/мин. Основные метаболиты эсциталопрама отличаются большей пролонгированностью периода полувыведения. Активный компонент препарата и его основные метаболиты выводятся через почки и печень (метаболический способ). Большая часть введенной дозы экскретируется в виде метаболитов с мочой.

Фармакокинетика эсциталопрама отличается линейностью. Равновесная концентрация вещества достигается примерно через неделю. Средняя равновесная концентрация составляет 50 нмоль/л (варьируется от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг.

У пациентов старше 65 лет эсциталопрам выводится с меньшей скоростью, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, поступившего в системный кровоток, которое рассчитывают с помощью фармакокинетического параметра AUC («площадь под кривой»), у больных преклонного возраста на 50% больше, чем у здоровых молодых добровольцев.

Показания к применению

  • социальная фобия (социальное тревожное расстройство);
  • обсессивно-компульсивное расстройство;
  • депрессивные эпизоды любой степени тяжести;
  • генерализованное тревожное расстройство;
  • паническое расстройство, в том числе с агорафобией.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • одновременный прием пимозида или неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.

Согласно инструкции, Ципралекс следует с осторожностью применять в следующих случаях:

  • выраженное суицидальное поведение;
  • мания и гипомания;
  • эпилепсия, не поддающаяся медикаментозной коррекции;
  • склонность к кровотечениям;
  • сахарный диабет;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 30 мл/минуту);
  • цирроз печени;
  • период проведения электросудорожной терапии;
  • беременность и лактация;
  • пожилой возраст;
  • одновременное применение с этанолом; препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19; пероральными антикоагулянтами и средствами, влияющими на свертываемость крови; триптофанами и литием; зверобоем продырявленным; серотонинергическими средствами; ингибиторами МАО A (например, моклобемидом) и ингибиторами МАО B (например, селегилином); препаратами, способными вызвать гипонатриемию или снижающими порог судорожной готовности.

Инструкция по применению Ципралекса: способ и дозировка

Таблетки Ципралекс следует принимать внутрь 1 раз в сутки вне зависимости от приемов пищи.

Рекомендуемый режим дозирования Ципралекса в зависимости от заболевания/состояния:

  • социальная фобия, генерализованное тревожное расстройство: по 10 мг, при необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. Улучшение состояния обычно наступает спустя 2–4 недели, но лечение следует продолжать минимум в течение 3 месяцев. Для предотвращения рецидива врач может порекомендовать длительный прием препарата – в течение 6 и более месяцев;
  • депрессивные эпизоды: по 10 мг, при необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. После исчезновения симптомов (обычно спустя 2–4 недели) лечение продолжают еще минимум в течение 6 месяцев для закрепления полученного эффекта;
  • обсессивно-компульсивное расстройство: по 10 мг, при необходимости возможно увеличение суточной дозы до 20 мг. Курс лечения длительный – не менее 6 месяцев. Для предотвращения рецидива терапию рекомендуется проводить минимум в течение 1 года;
  • паническое расстройство, в том числе с агорафобией: начальная доза – 5 мг, далее ее повышают до 10 мг, при необходимости – до 20 мг. Продолжительность лечения определяется индивидуально, но составляет не менее 3 месяцев.

Для пожилых людей, пациентов со сниженной функцией печени или сниженной активностью изофермента CYP2C19 начальная суточная доза Ципралекса (в течение первых 2 недель) составляет 5 мг, максимальная терапевтическая – 10 мг.

Во избежание возникновения синдрома отмены прекращать лечение следует постепенно, снижая дозу в течение 1–2 недель.

Побочные действия

Чаще всего побочные эффекты возникают на первой или второй неделе приема Ципралекса, а далее становятся менее интенсивными, при продолжении терапии развиваются реже.

Возможные нежелательные реакции со стороны органов и систем (по следующей шкале: очень часто – ≥1/10; часто – ≥1/100–

Ссылка на основную публикацию
Цинковая мазь против черных точек
тут нужен комплекс ухода, направленный на очищение кожи во-первых, никакого демакияжа мылом или средствами для умывания. только некоторыми умывалками, в...
Цефотаксим красфарма
Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефотаксим Порошок для приготовления раствора для в/м введения 1...
Цефотаксим международное непатентованное название
Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных...
Цинковая мазь хранение
Цинковая мазь – популярный, недорогой препарат, содержащий в основе оксид цинка. Активный ингредиент средства для наружного применения способствует заживлению кожи....
Adblock detector