Ципролет спектр действия

Ципролет спектр действия

Состав

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 250 или 500 мг ципрофлоксацина (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида), а также вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, кроскарамелозу натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, стеарат магния, гипромеллозу, сорбиновую кислоту, титана диоксид, макрогол, полисорбат, диметикон.

Описание

Белые, круглые, покрытые пленочной оболочкой двояковыпуклые таблетки с гладкой поверхностью с обеих сторон.

Фармакологическое действие

Ципрофлоксацин обладает чрезвычайно высокой активностью против широкого спектра бактерий. Механизм действия ципрофлоксацина связан с воздействием на ДНК-гиразу (топоизомеразу) бактерий, играющую важную роль и репродукции бактериальной ДНК. Ципрофлоксацин оказывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в стадии покоя, так и размножения. Ципрофлоксацин высоко эффективен против бактерий, резистентных, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны:

Bacillus antracis**, Aeromonas spp, Citrobacter koseri, Francisella tularensis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenza*, Legionella spp, Moraxella catarrhalis*, Neisseria meningitides, Pasteurella spp, Salmonella spp*, Shigella spp*, Vibrio spp, Yersinia pestis, Mobiluncus, Chlamydia trachomatis***, Chlamydia pneumonia***, Mycoplasma hominis***, Mycoplasma pneumonia***.

Могут приобретать резистентность к ципрофлоксацину:

Enterococcus faecalis***, Staphylococcus spp* (#), Acinetobacter baumannii +, Burkholderia cepacia+*, Campylobacter spp+*, Citrobacter freundii*, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae*, Escherichia coli*, Klebsiella oxytoca*, Klebsiella pneumonia*, Morganella morganii*, Neisseria gonorrhoeae*, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, providencia spp, Pseudomonas aeruginosa*, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens*, Peptostreptococcus spp, propionibacterium acnes.

К ципрофлоксацину устойчивы:

Actinomyces, Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Stenotrophomonas maltophilia, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealitycum, анаэробные микроорганизмы (за

* клиническая эффективность продемонстрирована для чувствительных штаммов по одобренным показаниям.

+ частота резистентности 50% в одной или более стран ЕС.

** Исследования проводились на животных, инфицированных путем ингаляции спор Bacillus anthracis, раннее начало приема антибиотиков позволяло избежать развития заболевания при условии снижения числа спор ниже уровня инфицирования. Данные применения у людей ограничены, рекомендации по применению основаны на результатах исследования чувствительности in vitro и опытах на животных. Прием ципрофлоксацина 500 мг 2 раза в день в течение 2 месяцев считается эффективным для профилактики сибирской язвы.

*** природная средняя чувствительность при отсутствии вторичных механизмов резистентности.

# метициллин-резистентный S.aureus очень часто проявляет ко-резистентность к фторхинолонам. Процент резистентности к метициллину составляет 20-50% среди всех штаммов стафилококка и обычно выше для нозокоминальных штаммов.

Фармакокинетика

Ципрофлоксацин быстро и хорошо всасывается после приема препарата (биодоступность составляет 70-80%). Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 60-90 мин. Объем распределения — 2-3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови незначительно (20-40%). Ципрофлоксацин хорошо проникает в органы и ткани. Примерно через 2 часа после приема внутрь или внутривенного введения он обнаруживается в тканях и жидкостях организма во много раз больших концентрациях, чем в сыворотке крови.

Ципрофлоксацин выводится из организма в основном неизмененном виде главным образом через почки.

Период полувыведения из плазмы как после приема внутрь, так и после внутривенного введения составляет от 3 до 5 часов.

Значительные количества препарата выводятся также с желчью и калом, поэтому только значительные нарушения функции почек ведут к замедлению выведения.

Показания к применению

Лечение неосложненных и осложненных инфекций, вызванных возбудителями, чувствительными к препарату:

• инфекции дыхательных путей. При амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний ципрофлоксацин не является препаратом первой очереди, но он показан при пневмониях, вызываемых например клебсиеллами, энтеробактером, бактериями рода Pseudomonas, гемофильными палочками, бактериями рода Branhamella, легионеллами, стафилококками;

• инфекции среднего уха и придаточных пазух носа, особенно если они вызваны грамотрицательными бактериями, включая бактерии рода Pseudomonas, или стафилококками;

• инфекции почек и мочевыводящих путей

• инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Грам-отрицательными бактериями

• инфекции костей и суставов

• инфекции органов малого таза (включая аднексит и простатит)

• инфекции желчного пузыря и желчевыводящих путей

• профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом (например, при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении)

• избирательная деконтаминация кишечника на фоне лечения иммунодепрессантами.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам группы хинолонов

• -детский и подростковый возраст.

Способ применения и дозы

Доза препарата зависит от тяжести заболевания, типа инфекции, состояния организма, функции почек пациента, а у детей и подростков — от массы тела. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологического исследования В некоторых случаях (пациенты с нейтропенией, инфекции костей и суставов) возможно сопутствующее назначение других антибактериальных средств.

Если больной в силу тяжести заболевания или вследствие иных причин не в состоянии принимать таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется начинать лечение с инфузионной формы препарата, с последующим переходом на прием внутрь.

Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью. Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Прием натощак ускоряет усвоение действующего вещества.

Побочное действие

Ципрофлоксацин хорошо переносится больными.

При лечении ципрофлоксацином могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:

Со стороны сердечно-сосудистой системы, в очень редких случаях — тахикардия, приливы жара, мигрень, обморок

Со стороны ЖКТ и печени: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, анорексия. Со стороны нервной системы и психики: головокружение, головная боль, усталость, бессонница, возбуждение, тремор, в очень редких случаях, периферические нарушения чувствительности, потливость, неустойчивость походки, приступы судорог, чувство страха и растерянности, ночные кошмары, депрессии, галлюцинации, нарушения вкуса и обоняния, расстройства зрения (диплопия, хроматопсия), шум в ушах, временная тугоухость особенно на высокие звуки. В случае появления этих реакций следует немедленно отменить

препарат и уведомить лечащего врача.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, очень редко — лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожные высыпания, зуд, медикаментозная лихорадка, а также фотосенсибилизация; редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгии, очень редко — анафилактический шок, миалгии, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, интерстициальный нефрит, гепатит.

Опорно-двигательный аппарат: боли в мышцах, суставах, артрит, повышение мышечного тонуса и судороги. Очень редко наблюдались мышечная слабость, тендинит, разрывы сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), обострение симптомов миастении. Органы дыхания: одышка (включая астматические состояния).

Общее состояние: астения, лихорадка, отеки, потливость (гипергидроз).

Инфекции и инвазии: грибковые суперинфекции.

Влияние на лабораторные показатели: особенно у больных с нарушениями функции

печени может отмечаться временное увеличение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы; временное повышение концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови, гипергликемия.

Передозировка

Специфический антидот не известен. Рекомендуются обычные меры неотложной помощи, а также гемодиализ и перитонеальный диализ

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение ципрофлоксацина (внутрь) и препаратов, влияющих на кислотность желудочного сока (антацидные средства), содержащих гидроокись алюминия или магния, а также препаратов, содержащих соли кальция, железа и цинка, снижает всасывание ципрофлоксацина. В связи с этим Ципролет следует принимать за 1-2 ч до или не менее чем через 4 ч после приема указанных препаратов. При одновременном применении ципрофлоксацина и теофиллина следует контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови и корректировать его дозу, т.к., может наблюдаться нежелательное повышение концентрации теофиллина в крови и развитие соответствующих побочных эффектов.

При одновременном применении ципрофлоксацина и циклоспорина в отдельных случаях наблюдалось увеличение концентрации сывороточного креатинина, поэтому у таких больных необходим частый (2 раза в неделю) контроль этого показателя.

Читайте также:  Сироп от боли в горле взрослым

При одновременном применении ципрофлоксацина и варфарина возможно усиление действия варфарина. Опыты на животных показали, что очень высокие дозы хинолонов и некоторых нестероидных противовоспалительных средств (но не ацетилсалициловой кислоты) могут вызвать судороги. Однако у больных такого рода лекарственных взаимодействий не наблюдалось.

Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. При их одновременном применении концентрация ципрофлоксацина в сыворотке крови увеличивается.

Тизанидин не должен применяться совместно с ципрофлоксацином, так как при этом отмечается увеличение концентрации тизанидина в сыворотке крови и потенцирование его гипотензивного и седативного действия.

При совместном применении ципрофлоксацина и метотрексата может отмечаться увеличение концентрации последнего в плазме крови вследствие нарушения его почечной экскреции, что ведет к повышению риска токсических реакций.

При совместном использовании ципрофлоксацина и фенитоина или клозапина может наблюдаться увеличение или уменьшение уровня фенитоина в сыворотке, увеличение уровня клозапина, что требует мониторинга их уровня в крови.

Ципрофлоксацин может применяться в комбинациях с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas; с мезлоциллином, азлоциллином и другими эффективными бета-лактамными антибиотиками — при стрептококковых инфекциях; с изоксазоилпенициллинами, ванкомицином — при стафилококковых инфекциях, с метронидазолом, клиндамицином — при анаэробных инфекциях.

Меры предосторожности

У больных пожилого возрасти ципрофлоксацин следует применять с осторожностью. Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны ЦНС, ципрофлоксацин следует назначать только по жизненным показаниям.

Во время лечения ципрофлоксацином необходима адекватная гидратация для профилактики возможной кристаллурии.

При появлении жалоб со стороны опорно-двигательного аппарата (миалгии, боли в суставах, тендинит) лечение прием препарата рекомендуется прекратить.

Указание для участников дорожного движения

Данное лекарственное средство даже при надлежащем применении может изменять способность к концентрации внимания в такой степени, что снижается способность управлять транспортным средством, а также обслуживать машины и механизмы. Особенно это относится к случаям взаимодействий с алкоголем

Форма выпуска

Блистер, содержащий 10 таблеток (250 мг или 500 мг), в упаковке 1 блистер.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25°С в защищенном от света и влаги месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять после истечения срока годности!

Аналоги

  • Ципринол;
  • Ципробай;
  • Ципрофлоксацин;
  • Цифран;
  • Экоцифол.

Средняя цена онлайн * , 110 р. (10 таблеток по 500 мг)

Где купить:

Инструкция по применению

Ципролет — это популярный антибиотик широкого спектра действия из группы фторхинолинов. Он имеет 3 формы выпуска: таблетки, раствор для инфузий и глазные капли.

Показания

Ципролет показан для лечения осложненных и неосложненных инфекций, вызываемых возбудителями, чувствительными к основному действующему веществу данного препарата:

  • Органы дыхания: длительное воспаление бронхов и легких, а также гнойно-деструктивные процессы в них. Нарушение эластического и мышечного слоев стенок бронхов на фоне присоединения инфекции;
  • ЛОР-органы: воспалительное заболевание среднего уха, инфекционно-воспалительный процесс в сосцевидном отростке или околоносовых пазухах;
  • Мочеполовая система: воспаление простаты или придатка семенника, заболевания почек, носящие инфекционно-воспалительный характер (в т.ч. трихомониаз, уреаплазмоз);
  • Гинекологические органы: воспалительные процессы в матке и придатках, скопление гноя в пузырно-маточном или прямокишечно-маточном пространстве;
  • Органы брюшины: воспаление желчного пузыря и протоков, скопление гноя в брюшной полости;
  • Гонококковая инфекция различной локализации;
  • Опорно-двигательный аппарат: гнойное воспаление сустава, инфекционное заболевание костей;
  • Пищеварительный тракт: острое инфекционное заболевание, вызванное сальмонеллой, бактериальная диарея;
  • Общие тяжелые инфекционные заболевания: присутствие бактерий в крови, инфекции у пациентов с угнетенным иммунитетом.

Данный препарат широко используют в лечебных схемах различные узкие медицинские специалисты.

Способ применения и дозы

Терапевтическая доза Ципролета обычно ориентирована на тяжесть и тип инфекции, общее состояние организма, возрастную категорию больного, вес пациента и функции почек. Если врач не рекомендует иначе, то стандартными считаются такие дозировки:

  • При неосложненных заболеваниях мочевыделительной системы рекомендуют прием 1 таблетки (250 мг) 2 раза в день, а в более тяжел случаях — по 2 таблетки (250 мг) утром и вечером, на протяжении 1-2 недель;
  • При заболеваниях бронхов и легких средней тяжести схема лечения аналогичная, как и при урологических болезнях;
  • Для лечения гонококковой инфекции показан единоразовый прием препарата в дозировке — 250-500 мг;
  • При различных заболеваниях с тяжелым течением и лихорадочными состояниями прибегают к дозировке 500 мг. Ее назначают дважды в день.

Таблетки рекомендуют принимать на голодный желудок — это содействуют лучшему усвоению. Если прием происходит во второй половине дня, то должен пройти минимум 1 час после еды. Запивать таблетку нужно достаточным количеством чистой воды.

Пребывание на открытом солнце в этот период противопоказано.

При остеомиелите курс лечения может составлять до 60 дней. У больных со сниженным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода снижения содержания в крови нейтрофилов.

В остальных случаях терапевтический курс составляет 1-2 недели.

Кроме того, рекомендуется придерживаться такого общего принципа — даже если уже исчезла вся симптоматика, то прием препарата, для закрепления эффекта, продолжают еще 2-3 суток.

Противопоказания

Ципролет имеет некоторые противопоказания:

  • повышенная чувствительность к основному или вспомогательным веществам;
  • аллергическая реакция на любой препарат из группы хинолинов;
  • вынашивание ребенка и кормление грудью;
  • пациенты младше 18 лет.

С осторожностью препарат назначают пациентам преклонного возраста. А также тем, кто имеет серьезные заболевания печени и почек, психические нарушения и проблемы с мозговым кровообращением или страдает эпилепсией.

Беременность и лактация

Ципролет, как и другие препараты фторхинолинового ряда, запрещены для приема в период вынашивания ребенка.

Надежных исследований по безопасности у беременных не проводилось. В исследованиях на животных были выявлены повреждения суставов плода.

Прием препарата во время лактации, как правило, предполагает прекращение кормления ребенка грудью во время курса лечения. Это связано с тем, что фторхинолоны повреждают межсуставные хрящи и негативно влияют на рост детей грудного возраста.

Передозировка

Случаи передозировки встречаются редко. Адекватная терапия в таком случае подразумевает промывание желудка, проведение стандартных мер по оказанию первой помощи при отравлениях и поддержания водного баланса в организме пострадавшего.

С помощью процедуры диализа может быть выведено незначительное (менее 10%) количество препарата. Специфический антидот отсутствует.

Побочные эффекты

Ципролет в большинстве случаев неплохо переносится пациентами, однако, иногда могут наблюдаться такие побочные эффекты со стороны различных систем органов:

  • Гиперчувствительность иммунной системы — проявление всевозможных аллергических реакций со стороны органов дыхания или кожных покровов;
  • ЖКТ и органы брюшины: классические нарушения пищеварения, острая реакция со стороны печени;
  • Нервная система: реакция вестибулярного аппарата (головокружение, обмороки) или критичное изменение психоэмоционального равновесия (панические атаки, проблемы со сном, депрессивное состояние);
  • Сердечно-сосудистая система: нарушение темпа и ритма сердечных сокращений, снижение артериального давления, одышка, приливы крови к лицу;
  • Органы чувств: нарушение восприятия вкуса и запаха, снижение зрения и слуха, шум в ушах;
  • Мочевыделительная система: обнаружение в моче крови или избыточного содержания различных видов солей, увеличение образования мочи, нарушение мочеиспускания, кровотечения из уретры;
  • Опорно-двигательный аппарат: разрывы различных сухожилий, требующие хирургического вмешательства. А также боли в суставах, летучего характера, боли на фоне мышечного гипертонуса;
  • Лабораторные показатели: пониженное содержание протромбина в крови, повышенное содержание в крови креатинина, билирубина и глюкозы.
Читайте также:  Клебсиелла в горле фото

Наиболее частым побочным явлением, которое отмечают многие пациенты, является повышенная утомляемость и общая слабость.

Состав

Ципролет в таблетках имеет 2 дозировки: по 250 мг и 500 мг.

Каждая таблетка имеет такой состав:

  • ципрофлоксацин — 250 мг (500 мг);
  • кукурузный крахмал — 50, 323 мг (27,789 мг);
  • целлюлоза микрокристаллическая — 7,486 мг (5 мг);
  • кроскармеллоза натрия — 10 мг (20 мг);
  • кремния диоксид коллоидный — 5 мг (5 мг);
  • тальк — 5 мг (6 мг);
  • магния стеарат — 3,514 мг (4,5 мг).

Кроме того, имеется отдельный состав из вспомогательных веществ у оболочки, покрывающей таблетку.

Фармакология и фармакокинетика

Ципролет действует на клеточные стенки микроорганизмов и вызывает их гибель. Препарат замедляет ферментативную реакцию гиразы бактерии E. Coli, что приводит к разрушению процесса синтеза дочерней молекулы ДНК и формирования клеточных белков бактерий. Этот антибиотик активен как в отношении делящихся микроорганизмов, так и в отношении тех, что находятся в неактивной фазе.

При приеме ципрофлоксацина внутрь, он начинает быстро всасываться из желудочно-кишечного тракта. После этого он эффективно распределяется в тканях и жидкостях, хорошо проникает в кости, глазную жидкость, бронхиальный секрет, слюну, кожу, мышцы, плевру, брюшину и лимфу. Выводится из организма он преимущественно через почки.

Условия покупки и хранения

Отпуск препарата из аптек — по рецепту врача. С момента выпуска его можно применять в течение 3 лет.

Хранить препарат следует в сухом, защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте, при температуре не выше 25°C.

Важно следить за тем, чтобы он не находился в свободном доступе для детей.

Отзывы

(Оставьте Ваш отзыв в комментариях)

* — Среднее значение среди нескольких продавцов на момент мониторинга, не является публичной офертой

Состав

Каждая таблетка содержит:

Действующие вещества: ципрофлоксацина гидрохлорид моногидрат (эквивалентно 500 мг ципрофлоксацина) − 582,285 мг и тинидазол − 600,000 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный 35 мг, кроскармеллоза натрия 27,476 мг, целлюлоза микрокристаллическая 20,33 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 5 мг, кремния диоксид коллоидный 3,952 мг, тальк 8,952 мг, магния стеарат 7 мг;

состав оболочки: Опадрай белый 40 мг (гипромеллоза 55,46 %, тальк 19,84 %, титана диоксид 11,93 %, макрогол-6000 11,09 %, полисорбат-80 0,84 %, сорбиновая кислота 0,84 %).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до почти белого цвета, овальной формы, с разделительной риской на одной стороне и гладкие с другой. Вид на поперечном срезе: от белого до светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, действие которого обусловлено компонентами, входящими в его состав.

Тинидазол − противопротозойное и противомикробное средство, производное имидазола, эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolitica, Lamblia, а также возбудителей анаэробных инфекций (Clostridium spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Eubacter spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp. и Peptostreptococcus spp.). Являясь высоколипофильным препаратом, проникает внутрь трихомонад и анаэробных микроорганизмов, где восстанавливается нитроредуктазой, угнетает синтез и повреждает структуру ДНК.

Ципрофлоксацин − противомикробное средство широкого спектра действия, производное фторхинолона, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразы II и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в том числе клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (поскольку влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы − только в период деления. Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, устойчивым к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители − Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii; грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой − у бактериальных клеток нет ферментов его инактивирующих. К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. He эффективен в отношении Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Всасывание:

Как ципрофлоксацин, так и тинидазол хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте после перорального применения. Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет величину максимальной концентрации (Cmax) и биодоступность.

Распределение:

Тинидазол. Биодоступность − 100%, связь с белками плазмы − 12%, время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приема внутрь − 2 ч, Cmax после приема внутрь 500 мг − 47,7 мкг/мл.

Ципрофлоксацин. Биодоступность − 50-85%, объем распределения − 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы − 20-40%, TCmax после приема внутрь − 60-90 мин, Cmax после приема внутрь 500 мг − 0,2 мкг/мл.

Метаболизм и выведение:

Тинидазол проникает в спинномозговую жидкость в концентрации, равной таковой в плазме, и подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах. Период полувыведения (T1/2) − 12-14 ч. Тинидазол метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 (CYP3A4). Около 50% выводится с желчью, 25% − почками, 12% − в виде метаболитов. Подвергается обратному всасыванию в почечных канальцах.

Ципрофлоксацин хорошо проникает в жидкостные среды и ткани организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2−12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза, матке, семенной жидкости, ткани простаты, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от сывороточной, а при воспаленных − 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в плазме крови. Активность несколько снижается при значениях рН менее 6. Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин). Т1/2 − около 4 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50%) и в виде метаболитов (15%), остальная часть − через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. Почечный клиренс − 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс − 8-10 мл/мин/кг.

Читайте также:  Что такое гепатит с что такое носитель

В особых случаях:

Фармакокинетические параметры тинидазола у пациентов с хронической почечной недостаточностью – ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 22 мл/мин) не отличаются от таковых у здоровых.

У ципрофлоксацина при хронической почечной недостаточности Т1/2 увеличивается до 12 ч. При ХПН (КК выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и его выведения через желудочно-кишечный тракт.

Показания

Смешанные бактериальные инфекции, вызванные чувствительными грамположительными и грамотрицательными микроорганизмами, в ассоциации с анаэробными микроорганизмами и/или простейшими:

— инфекции дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь);

— инфекции ЛОР-органов (средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит);

— инфекции ротовой полости (острый язвенный гингивит, периодонтит, периостит);

— инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

— инфекции органов малого таза и половых органов (простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, пельвиоперитонит);

— интраабдоминальные инфекции (инфекции желудочно-кишечного тракта, желчных путей, внутрибрюшинные абсцессы);

— инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона, язвенные поражения кожи при «синдроме диабетической стопы», пролежни);

— инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к производным фторхинолона или имидазола), заболевания крови (в анамнезе), угнетение костномозгового кроветворения, органические заболевания центральной нервной системы, беременность, период лактации, одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости), острая порфирия, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, судороги в анамнезе, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, повышенный риск удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)), одновременное применение лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (в том числе антиаритмические IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики), одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP450 1A2, в том числе теофиллином, метилксантином, кофеином, дулоксетином, клозапином, ропиниролом, оланзапином), миастения gravis, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и лактации

Поскольку тинидазол и ципрофлоксацин экскретируются в грудное молоко, то на период лечения препаратом необходимо прекратить кормление грудью, поскольку тинидазол может оказывать мутагенное и канцерогенное действие.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 1 час до еды или через 2 часа после еды, запивая достаточным количеством воды. Не следует разламывать, разжевывать или разрушать таблетку.

Рекомендуемая доза − 1 таблетка 2 раза в день в течение 5-10 дней.

Предостережения, контроль терапии

Следует учитывать возможность возникновения перекрестных аллергических реакций. У пациентов с гиперчувствительностью к другим производным имидазола может развиться перекрестная чувствительность и на тинидазол; развитие перекрестной аллергической реакции на ципрофлоксацин возможно также и у пациентов с гиперчувствительностью к другим производным фторхинолонов. Иногда уже после введения первой дозы ципрофлоксацина могут развиться аллергические реакции, о чем следует немедленно сообщить лечащем врачу.

Во время лечения рекомендуется избегать контакта с прямыми солнечными лучами. При возникновении реакций фотосенсибилизации следует немедленно прекратить применение препарата.

В период лечения и не менее 3 дней после прекращения приема препарата не рекомендуется принимать этанол (риск развития дисульфирамоподобных реакций на фоне тинидазола, входящего в состав препарата).

Приступообразные судороги и периферическая нейропатия, характеризующаяся в основном онемением или парестезией конечностей, были отмечены у пациентов, получавших тинидазол. При возникновении каких-либо неврологических симптомов следует немедленно прекратить терапию тинидазолом, а также проконсультироваться с врачом.

Во избежание развития кристаллурии нельзя превышать рекомендованную суточную дозу, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи. Вызывает темное окрашивание мочи, что не имеет клинического значения.

При применении ципрофлоксацина сообщалось о случаях развития эпилептического статуса. Ципрофлоксацин, как и другие фторхинолоны, может провоцировать судороги и снижать порог судорожной готовности, при возникновении судорог применение препарата следует прекратить. Пациентам с эпилепсией, судорогами в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы препарат следует назначать только по «жизненным» показаниям. Психические реакции могут возникнуть даже после первого применения фторхинолонов, включая ципрофлоксацин, в редких случаях депрессия или психотические реакции могут прогрессировать в суицидальные мысли и самоповреждающее поведение, такие как попытки суицида, в том числе свершившиеся, если у пациента развивается одна из этих реакций, следует прекратить прием препарата и сообщить об этом врачу.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения. Противопоказано применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника.

При применении ципрофлоксацина могут отмечаться случаи тендинита и разрыва сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), иногда двустороннего, уже в течение первых 48 часов после начала терапии. Воспаление и разрыв сухожилия могут возникать даже через несколько месяцев после прекращения лечения ципрофлоксацином. У пожилых пациентов и у пациентов с заболеваниями сухожилий, одновременно получающих лечение глюкокортикостероидами, существует повышенный риск возникновения тендинопатии. При появлении болей в сухожилиях или при проявлении первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить, а также проконсультироваться с врачом.

При лечении более 6 дней следует контролировать картину периферической крови.

Учитывая, что для женщин характерна большая средняя продолжительность интервала QT по сравнению с мужчинами, они более чувствительны к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT; ципрофлоксацин следует применять с осторожностью в комбинации с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, антиаритмическими препаратами классов IA и III, трициклическими антидепрессантами, макролидами, нейролептиками), у пациентов с повышенным риском удлинения интервала QT или развития аритмии типа «пируэт» (например, синдром врожденного удлинения интервала QT, заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), электролитный дисбаланс (например, при гипокалиемии, гипомагниемии)).

При применении ципрофлоксацина отмечались случаи некроза печени и жизнеугрожающей печеночной недостаточности. При наличии симптомов заболеваний печени, таких как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, болезненность живота, применение ципрофлоксацина следует прекратить.

Пациентам с тяжелой миастенией gravis ципрофлоксацин следует применять с осторожностью, так как возможно обострение симптомов. При применении ципрофлоксацина отмечены случаи развития сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, гипестезии или слабости. При возникновении таких симптомов, как боль, жжение, покалывание, онемение, слабость, пациентам следует проинформировать врача прежде, чем продолжить применение препарата.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении ципрофлоксацина и препаратов, метаболизируемых изоферментами CYP450 1A2, такими как ропинирол, оланзапин.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами.

Во время лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Побочные эффекты представлены в соответствии с классификацией побочных эффектов Всемирной Организации Здравоохранения. Их частота определяется следующим образом: очень часто ( > 1/10 назначений), часто (1/10 — 1/100 назначений); нечасто (1/100 — 1/1000 назначений); редко (1/1000 — 1/10000 назначений); очень редко (

Ссылка на основную публикацию
Цинковая мазь против черных точек
тут нужен комплекс ухода, направленный на очищение кожи во-первых, никакого демакияжа мылом или средствами для умывания. только некоторыми умывалками, в...
Цефотаксим красфарма
Владелец регистрационного удостоверения: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав препарата Цефотаксим Порошок для приготовления раствора для в/м введения 1...
Цефотаксим международное непатентованное название
Цефотаксим является цефалоспориновым антибиотиком III поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно. Обладает широким спектром антимикробного действия. Активен в отношении грамположительных...
Цинковая мазь хранение
Цинковая мазь – популярный, недорогой препарат, содержащий в основе оксид цинка. Активный ингредиент средства для наружного применения способствует заживлению кожи....
Adblock detector