Хинин формула структурная

Хинин формула структурная

  • AU :D
  • США :C (риск не исключен)
  • AU :S4 (Предписание только)
  • CA : ℞ только
  • Великобритания :POM (Предписание только)
  • США :℞ только
  • 130-95-0Y
  • 2510
  • 84989Y
  • D08460Y
  • ChEMBL170Y

Хинин является препаратом , используемым для лечения малярии и бабезиоза . Это включает в себя лечение малярии , вызванной Plasmodium фальципарум , который устойчив к хлорохину , когда артесунат не доступен. В то время как используются для синдрома беспокойных ног , не рекомендуются для этой цели из — за риск побочных эффектов. Его можно принимать внутрь или использовать внутривенно . Сопротивление малярии хинина происходит в некоторых районах мира. Хинин также ингредиент в тонике , что придает ему горький вкус.

Общие побочные эффекты включают головную боль, звон в ушах , ухудшение зрения, и потливость . Более серьезные побочные эффекты включают глухоту , низкие тромбоциты крови , и нерегулярное сердцебиение . Использование может сделать один более склонны к солнечным ожогам . Пока не ясно , если использовать во время беременности причиняет вред ребенку, который используется для лечения малярии во время беременности по — прежнему рекомендуется. Хинин представляет собой алкалоид , встречающийся в природе химическое соединение. Как это работает , как лекарство не совсем понятно.

Хинин был впервые выделен в 1820 году из коры хинного дерева. Барк экстракты были использованы для лечения малярии, по крайней мере , 1632. Он находится в списке Всемирной организации здравоохранения основных лекарственных средств , наиболее эффективных и безопасных лекарственных средств , необходимых в системе здравоохранения . Оптовая цена в развивающихся странах составляет около $ 1,70 до $ 3,40 за курс лечения США. В Соединенных Штатах курс лечения составляет более $ 200.

содержание

  • 1 Область применения
    • 1,1 Медицинская
      • 1.1.1 Доступные формы
    • 1.2 напитки
    • 1.3 Научный
  • 2 Противопоказания
  • 3 Побочные эффекты
  • 4 Механизм действия
  • 5 Химия
    • 5.1 Синтез
  • 6 Естественное явление
  • 7 История
  • 8 Общество и культура
    • 8.1 Регулирование
    • 8,2 Режущий агент
  • 9 Другие животные
  • 10 Смотрите также
  • 11 Ссылки
  • 12 Дальнейшее чтение
  • 13 Внешние ссылки

Пользы

медицинская

Не В 2006 году , она уже не по рекомендованной ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) в качестве первой линии лечения малярии, и его следует использовать только тогда , когда артемизинина не доступны. Хинин также используется для лечения волчанки и артрита .

В прошлом, хинин часто назначают как по прямому назначению лечения судороги ног в ночное время , но это стало менее распространенным из — за к пищевым продуктам и медикаменты предупреждают , что эта практика связана с опасной для жизни побочных эффектов.

Доступные формы

Хинин является одним из основных аминов и обычно предоставляется в виде соли. Различные существующие препараты включают гидрохлорид , дигидрохлорид, сульфат , бисульфат и глюконат . В Соединенных Штатах, хинин сульфат является коммерчески доступным в 324-мг таблетки под торговой маркой Qualaquin.

Все соли хинина могут быть даны перорально или внутривенно (IV); хинин глюконат также могут быть даны внутримышечно (IM) или ректально (PR). Основная проблема , связанная с ректально, что доза может быть исключена , прежде чем он полностью поглощается; на практике это корректируется, давая еще половину дозы. Нет инъекционный препарат хинина не лицензирован в США; Хинидин используется вместо этого.

Хинин баз в различных солях

название Хинин базовой эквивалентности
хинин база 100 мг
хинина бисульфат 169 мг
хинина дигидрохлорид 122 мг
хинин глюконат 160 мг
хинина гидрохлорид 111 мг
Дигидрат сульфата хинина [(хинин) 2 Н 2 SO 4 ∙ 2H 2 O] 121 мг

напитки

Хинин является компонентом аромата тонической воды и горьких лимона напитка смесителей . На кальцинированной ружьем за много баров, тонизирующая вода обозначается буквой «Q» , представляющей хинин.

По традиции, горький вкус анти- малярийного хинин тоника привел британские колонист в Индии , чтобы смешать его с джином , создавая тем самым изобразительный джин и тоник коктейль, который до сих пор популярен и сегодня. В настоящее время, количество хинина в тонике гораздо ниже и пить против малярии бесполезно. Хинин является ингредиентом в обоих тоником и горького лимона . В США, хинин указан в качестве ингредиента в некоторых вкусах Diet Snapple, в том числе клюквы-малина.

Во Франции, хинин является ингредиентом из аперитива , известного как хинное дерево , или «Кап Корс» , и на основе вина Аперитив Dubonnet . В Испании, хинин ( «хина») иногда смешивают в сладкий Малага вино, которое затем называется «Малага Квина». В Италии традиционных ароматизированных вин Barolo Chinato проникнуты хинин и местные травы и подаются как дижестив . В Канаде и Италии, хинин является ингредиентом в газированных chinotto напитков Brio и Сан — Пеллегрино. В Шотландии, компания AG Barr использует хинин в качестве ингредиента в газированной и кофеином напитка Irn-Брю . В Уругвае и Аргентине, хинин является ингредиентом PepsiCo тоника по имени Пасо — де — лос — Торос . В Дании, он используется в качестве ингредиента в газированной спортивного напитка Faxe Конди сделанное Royal Unibrew .

В качестве вкусовой добавки в напитках, хинин ограничен до менее чем 83 частей на миллион в Соединенных Штатах и 100 мг / л в Европейском Союзе.

научный

Хинин (и хинидин ), используются в качестве хирального фрагмента для лигандов , используемых в Sharpless асимметричного дигидроксилирования , а также для многих других хиральных магистралям катализатора. Из — за своим относительно постоянная и хорошо известную флуоресценцию квантового выхода , хинин используется в фотохимии в качестве общей флуоресценции стандарта .

Противопоказания

Из-за узкой разницы между ее терапевтическим и токсическим эффектами, хинин является частой причиной лекарственно-индуцированных нарушений, в том числе тромбоцитопении и тромботической микроангиопатии . Даже от незначительных уровней , возникающих в обычных напитках, хинин может иметь серьезные негативные последствия с участием нескольких систем органов, среди которых иммунной системы эффекты и лихорадки , гипотония , гемолитическая анемия , острое повреждение почек , печень токсичности, и слепота. У людей с мерцательной аритмией , дефектами проводимости или блокадой сердца , хинин может вызвать сердечные аритмии , и его следует избегать.

Хинин может вызвать гемолиз в дефиците G6PD (унаследованный дефицит), но этот риск мал , и врач не должен смущаться использовать хинин у людей с дефицитом G6PD , когда нет альтернативы.

Побочные эффекты

Хинин может привести к непредсказуемым серьезных и угрожающих жизни в крови и сердечно — сосудистые реакции , включая низкое количество тромбоцитов и гемолитико-уремический синдром / тромботическая тромбоцитопеническая пурпура (HUS / ТТП), длинный QT синдром и другие серьезные сердечные аритмии , включая трепетание-мерцание , Блэкуотер лихорадка , диссеминированного внутрисосудистого коагуляция , лейкопения и нейтропения . Некоторые люди , которые разработали ТТП из — за хинин пошли на разработке почечной недостаточности . Это также может вызвать серьезные аллергические реакции включают анафилактический шок, крапивница , серьезные сыпь на коже, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз , ангионевротический отек , отек лица, бронхоспазм, гранулематозный гепатит и зуда.

Наиболее распространенные побочные эффекты включают группу симптомов , называемых cinchonism , которые могут включать в себя головную боль, вазодилатацию и потливость, тошнота, шум в ушах, ухудшение слуха, головокружение или головокружение, помутнение зрения, и нарушения в восприятии цвета. Более тяжелое cinchonism включает в себя рвоту, понос, боли в животе, глухоту, слепоту и нарушение в сердечных ритмах. Cinchonism гораздо реже , когда хинина дается рот, но пероральное хинина не хорошо переносится (хинин чрезвычайно горький и многие пациенты рвота после приема хинина таблетки): Другие препараты, такие как Fansidar ( сульфадоксина с пириметамин ) или Маларон ( прогванил с атовахонами ), часто используется , когда требуется пероральная терапия. Хинин этил карбонат вкуса и запаха, но коммерчески доступен только в Японии. Уровень глюкозы в крови, электролитов и кардиоконтроля не нужны , когда хинин дается рот.

Механизм действия

Хинин теоретически быть токсичными для малярийного возбудителя, малярийного плазмодия , путем вмешательства в способность паразита , чтобы растворить и метаболизировать гемоглобина . Как и с другими хинолина противомалярийных препаратов, то механизм действия хинина не была полностью решена. Наиболее широко распространенная гипотеза о его действии основана на хорошо изученный и тесно связанный с наркотиками, хинолина хлорохина . Эта модель включает в себя ингибирование hemozoin biocrystallization в Геме детоксикация пути, что облегчает агрегацию цитотоксического гема . Free цитотоксического гем накапливается в паразитах, вызывая их гибель. Хинин может предназначаться малярии в пуриннуклеозидфосфорилазу фермент.

Читайте также:  Сколько стоит губы подкачать

Химия

УФ — поглощение пиков хинина около 350 нм (в UVA ). Флуоресцентные пики выбросов на уровне около 460 нм (ярко — синий / голубой оттенок). Хинин является весьма флуоресцентным ( квантовым выходом

Синтез

Хинного дерева остаются единственным экономически практичным источником хинина. Однако под давлением военного времени, было проведено исследование в направлении его производства синтетического. Формальное химический синтез было сделано в 1944 году американскими химиками RB Woodward и WE Деринг . С тех пор, несколько более эффективный хинин полного синтеза были достигнут, но ни один из них не может конкурировать в экономическом плане с выделением алкалоида из природных источников. Первый синтетический органический краситель , мовеин , был обнаружен Перкин в 1856 году , когда он пытается синтезировать хинин.

Естественное явление

Кора Remijia содержит 0,5-2% хинина. Кора дешевле , чем кора Хина . Как он имеет насыщенный вкус, она используется для изготовления тоник .

история

Хинин был использован в качестве миорелаксантов по кечуа , которые являются коренными Перу , Боливия и Эквадор , чтобы остановить дрожи из — за низкие температуры. В кечуа смешивались заземляющий кору хинного деревьев с подслащенной водой , чтобы компенсировать горький вкус кору, тем самым производя тоник .

В иезуитах были первыми, кто принес хинные в Европу. Испанским были осведомлены о лечебных свойствах хинной коры на 1570 или ранее: Монардесе (1571) и Juan Fragoso (1572) , как описан дерево , которое было впоследствии идентифицировано как хинное дерево и чья кора была использована для производства напитка лечения диареи. Хинин используется в неэкстрагированной форме европейцев , так как , по крайней мере в начале 17 — го века. Впервые он был использован для лечения малярии в Риме в 1631 году во время 17 — го века, малярия была эндемичной на болота и болота , окружающих город Рим . Малярия была ответственна за гибель несколько папа , многих кардиналов и бесчисленных множество общих римских граждан. Большинство священников обученных в Риме видело жертва малярии и были знакомы с дрожью , вызванной лихорадочной фазой заболевания. Иезуит брат Агостино Salumbrino (1564-1642), фармацевт по образованию , который жил в Лиме , наблюдал кечуа , используя кору хинного дерева для этой цели. В то время как его эффект при лечении малярии (и малярии , вызванной дрожать) не был связан с его эффектом в управлении дрожа от суровости , он был успешным лекарство против малярии. При первой же возможности, Salumbrino послал небольшое количество в Рим для тестирования в качестве лечения малярии. В последующих годах, кора хинного дерево, известное как хина или перуанская кора, стало одним из самых ценных товаров , поставляемых из Перу в Европу. Когда король Карл II был излечен от малярии в конце 17 — го века с хинином, она стала популярной в Лондоне. Он оставался противомалярийное препаратом выбора до 1940 — х годов, когда другие препараты взял на себя.

Форма хинина наиболее эффективным в лечении малярии был обнаружен Чарльз Мари де ла Кондамин в 1737. В 1820 году французские исследователи Пьер Жозеф Пеллетье и Каванту первый изолированные хинин из коры дерева в роду Хина — вероятно , хинного лекарственный — и впоследствии назвали вещество. Имя было получено из исходного кечуа (инков) слово для хинного дерева коры, Quina или Quina-Quina , что означает «кора коры» или «святой» кора. До 1820 г., кора сначала сушат, измельчают в мелкий порошок, а затем смешивают в жидкость (обычно вино) , который был тогда пьян. Широкомасштабное использование хинина как малярия профилактика началось около 1850. В 1853 году Поль Брика опубликовала краткую историю и обсуждение литературы по теме «хинного дерево ».

Хинин сыграли значительную роль в колонизации Африки европейцами. Хинин было сказано, что главной причиной Африка перестала быть известна как «могила белого человека». Историк заявил, «это была эффективность хинина, что дало колонистам новые возможностей роятся в Голд — Коста , Нигерию и другие части Западной Африки».

Для того, чтобы сохранить свою монополию на хинной коре, Перу и окружающие страны начали запретив экспорт семян хинных и саженцев в начале 19 — го века. Голландское правительство упорно в своих попытках переправить семена, а в конце 19 — го века голландцы выросли заводы в Индонезии плантаций. Вскоре они стали основными поставщиками завода, а в 1913 году они создали Кина бюро, картель производителей хинного поручено контролировать цены и производство. К 1930 — х годов голландские плантации в Java производили 22 млн фунтов хинной коры, или 97% производства хинина в мире. США пытается привлечь к ответственности Кина бюро оказалось безуспешным. Во время Второй мировой войны , союзные державы были отрезаны от их поставок хинина , когда Германия захватила Нидерланды и Япония контролировала Филиппины и Индонезию . США получили четыре миллиона семян хинных из Филиппин и начали работать хинные плантации в Коста — Рике . Такие поставки пришли слишком поздно. Десятки тысяч американских войск в Африке и южной части Тихого океана погибли из — за отсутствия хинина. Несмотря на контроль поставок, японцы не эффективно использовать хинин, и тысячи японских войск на юго — западе Тихого океана погибли в результате. Хинин оставался противомалярийное препаратом выбора после Второй мировой войны, когда другие препараты, такие как хлорохин , которые имеют меньше побочных эффектов , в значительной степени заменить его.

Бром хинин были фирменными холодные таблетками , содержащих хинин, изготовленный Grove Laboratories. Они были первым на рынке в 1889 году и доступны по крайней мере до 1960 — х годов.

Общество и культура

регулирование

С 1969 по 1992 год, США пищевых продуктов и медикаментов (FDA) получили 157 сообщения о проблемах со здоровьем , связанных с использованием хинина, в том числе 23 , которые привели к смерти. В 1994 году FDA запретила сбыт более-внебиржевом хинина в качестве лечения ночных судорог ног. Pfizer Pharmaceuticals продавал торговую марку Legatrin для этой цели. Также продается как Softgel (по SmithKlineBeecham) в качестве Q-Велем. Врачи могут до сих пор назначают хинин, но FDA приказал компаниям прекратить торговлю неутвержденные лекарственные продукты , содержащие хинин. FDA также предостерегает потребителей о не по прямому назначению использование хинина для лечения судорог ног. Хинин одобрен для лечения малярии, но также часто назначают для лечения судороги ног и аналогичные условия. Поскольку малярия является опасной для жизни, риски , связанные с использованием хинина считается приемлемым при использовании для лечения этой недуг.

Хотя Legatrin был запрещен FDA для лечения судорог ног, производитель наркотиков URL Взаимной заклеймен хинина, содержащего препарата под названием Qualaquin. Она продается в качестве лечения малярии и продается в Соединенных Штатах только по рецепту врача. В 2004 году CDC сообщили лишь 1347 подтвержденных случаев малярии в Соединенных Штатах.

Режущий агент

Хинин иногда обнаруживаются как режущий агент в уличных наркотиках , такие как кокаин и героин .

Другие животные

Хинин используется в качестве средства для лечения Cryptocaryon irritans (обычно называемый белым пятном, крипто или морских ICH) заражения морских аквариумных рыб.

Читайте также:  Желчегонное и гепатопротекторное средство

Одним из самых эффективных противомалярийных препаратов на сегодня является препарат «Хинина гидрохлорид». Несмотря на широкое применение этого лекарства в медицинской практике, есть множество «за» и «против» его использования. Одни специалисты твердят о его токсичности, другие — предлагают применение безопасных синтетических лекарств, третьи практикуют хинин в комбинированной терапии. Что же на самом деле представляет собой препарат, вызывающий споры в среде медицинских светил?

Формула «Хинина гидрохлорид»

Препарат представляет собой органическое вещество растительного происхождения, основной составляющей которого является хинин – универсальный яд (добывается из коры хинного дерева).

Перед поступлением лекарственного средства в продажу в обязательном порядке выполняется количественное определение хинина гидрохлорида в пересчете на сухое вещество (99 %). Наглядно состав лекарства можно представить в виде формулы (см. фото ниже).

Название препарата «Хинина гидрохлорид» на латинском языке — Chininum, в международной практике — Quinine hydrochloride.

Форма выпуска и сфера применения

Лекарство «Хинин» (упрощенная форма названия) выпускается в виде:

  • кристаллического порошка (принимается внутрь и используется наружно);
  • раствора в ампулах (вводится внутривенно);
  • в таблетках (принимаются перорально).

Препарат растворяется в воде, спирте, глицерине, не имеет отличительного запаха, вкус – концентрированная горечь.

Quinine hydrochloride, как показывает медицинская практика, используется не только в борьбе с малярией, но и в качестве:

  • жаропонижающего средства при пневмонии, брюшном тифе, суставном ревматизме, оспе;
  • улучшающего пищеварение вещества при дифтерии, туберкулезе, тифе, плеврите;
  • противосудорожного средства во время эпилептических приступов, хореи;
  • седативного вещества при невралгиях;
  • антимикотического лекарства при коклюше;
  • противопаразитарного средства при кишечных инфекционных заболеваниях;
  • противомикробного вещества при простудных заболеваниях, гриппе;
  • эффективного средства против выпадения волос;
  • ранозаживляющего средства при наружном использовании.

К тому же препарат «Хинина гидрохлорид» применим в акушерстве, онкологии и кардиологии. Универсальность этого лекарства настолько широка, что полностью отказаться от его использования в современной медицине практически невозможно.

Если при лечении несложных форм малярии на сегодня хинин можно заменить другими препаратами, то в других случаях без его применения эффективно бороться с заболеваниями не предоставляется возможности. Применение Quinine hydrochloride в случаях химиорезистентности к препаратам нового поколения является единственным методом спасения жизни человека.

Фармакологические свойства лекарства и его эффективность

Широкое использование этого препарата в медицине объясняется свойством хинина стимулировать жизнеспособность живого организма на клеточном уровне, повышать его сопротивляемость различным заболеваниям, стимулировать иммунные резервы. Быстро всасывается в ЖКТ, начинает действовать через уже полчаса после приема.

Препарат оказывает необратимое влияние:

  • на обменные внутримышечные процессы, способствующие расслаблению мускулатуры тела больного;
  • на возбудимость нервных окончаний;
  • на терморегулирующие центры;
  • на снижение возбудимости сердечных мышц;
  • на стимулирование родовой деятельности у женщин.

Эффективность хинина в отношении протозойной инфекции, результатом которой является малярия, высока. Токсическое вещество оказывает на плазмодии гаметоцидное воздействие, тормозит размножение одноклеточных микроорганизмов.

Дозировка

Поскольку препарат «Хинина гидрохлорид» в большей мере предназначен для борьбы с малярийными инфекциями – Плазмодий вивакс, Плазмодий малярийный, Плазмодий фальципарум, инструкция к этому лечебному средству содержит лишь рекомендательные нормы приема последнего при проявлении соответствующих симптомов. Дозировку лекарства в других целях строго контролирует лечащий врач в индивидуальном порядке, оценивая все «за» и «против» его использования.

Так, при проявлениях малярии препарат назначается внутрь в дозе 0,25-0,5 грамм, суточная норма не должна превышать 1 грамма в день. Принимать можно капсулы, таблетки и порошок хинина. При сложном протекании заболевания препарат назначается внутримышечно или подкожно.

Допустимо увеличение дозировки препарата при тропической малярии. При этом порог дозы не должен превышать 1,5 грамма лечебного средства в сутки.

Возможные побочные эффекты

Препарат с содержанием хинина не предназначен для самостоятельного применения. При его использовании следует соблюдать нормы осторожности. Следует обратить внимание на то, что даже обязательная проверка на подлинность «Хинина гидрохлорид» в лабораторных условиях перед применением его в медицинской практике, не гарантирует отсутствие побочных явлений после его приема со стороны жизненно важных систем организма больного.

К побочным действиям хинина относятся:

  • аллергическая реакция;
  • нарушение функционирования органов пищеварения;
  • снижение глюкозы в крови до критически опасного уровня;
  • стимулирование сократительной деятельности матки;
  • почечная недостаточность;
  • крапивница;
  • интенсивное лихорадочное состояние;
  • снижение артериального давления;
  • нарушение зрения и слуха;
  • расстройства речи;
  • головокружения и головная боль;
  • бессонница;
  • нарушение сократительной функции мышц.

Слишком высокие дозы препарата могут провоцировать летальный исход. Перед приемом хинина каждый пациент должен проходить тест на восприимчивость к составляющим лекарства.

Противопоказания к применению

Противопоказан хинин в таких случаях:

  • при индивидуальной непереносимости;
  • женщинам во время протекания беременности и в период кормления грудью;
  • детям в возрасте до 12 лет;
  • при недугах внутреннего уха;
  • при сердечной недостаточности;
  • при нарушениях глюкозного обмена;
  • при воспалении зрительных нервов;
  • при тяжелых протеканиях малярии.

Симптоматика и лечение при передозировке

При несоблюдении рекомендаций согласно вводимых норм препарата возможны случаи передозировки. Критическое состояние больного может сопровождаться следующими симптомами:

  • головные боли;
  • скачки артериального давления;
  • физическая слабость;
  • затрудненное дыхание;
  • резкая потеря зрения;
  • судорожное сокращение мышц;
  • остановка сердца.

Первая помощь при передозировке в первую очередь сводится к промыванию желудочно-кишечного тракта, при остановке сердца специалисты прибегают к реанимационным мероприятиям.

Чем можно заменить препарат?

Синонимами лекарственного средства «Хинина гидрохлорид» являются:

  • «Хинина дигидрохлорид»;
  • «Хинина сульфат»;
  • «Хинная настойка»;
  • «Спиртовая хинная настойка»;
  • «Водная хинная настойка».

Лекарства-аналоги, которые зачастую используются в медицинской практике в качестве альтернативы препаратов с хинином, относящиеся к группе противомалярийных средств:

  • «Делагил»;
  • «Плаквенил»;
  • «Иммард»;
  • «Гидроксихлорохин».

Поскольку хинин относится к токсическим веществам, на сегодняшний день аптечные учреждения отпускают лекарство «Хинина гидрохлорид» по рецепту. В силу заполнения фармацевтического рынка новыми противомалярийными препаратами доля содержащих хинин лекарств постоянно снижается, хотя их эффективность давно доказана и подтверждена.

Химическое название

Химические свойства

Хинин — что это?

Данное вещество – один из основных алкалоидов коры хинного дерева. Кора обладает характерным горьким вкусом, обезболивающими и жаропонижающими свойствами, способностью бороться с малярийным плазмодием. Долго средство использовали для лечения малярии.

Кору дерева завезли на территорию Европы еще в 30-х годах XVII века. Лекарство от малярии, сделанное из порошка толченой иезуитской коры, было известно под названием “порошок графини” и вскоре получило распространение на всей территории Европы.

Хинин – это один из многочисленных алкалоидов коры хинного дерева, кроме него в сырье обнаружили цинхонин, хинидин, цинхонидин. Молекула вещества содержит хинолиновый и хинуклидиновый циклы, которые связаны группой атомов (СН-ОН). По своему строению средство представляет собой изомер хинидина.

Вещество можно экстрагировать с помощью органического растворителя из щелочных водных растворов. Наиболее эффективно процесс протекает при водородном показателе от 9 до 10. Согласно Википедии молекулярная масса средства = 324,4 грамма на моль. Вещество плавится при 177 градусах Цельсия.

В медицине используют сульфат, гидрохлорид или дигидрохлорид хинина. Основание хорошо растворимо в этиловом эфире, диэтиловом эфире и Хлороформе, плохо растворятся в воде. Гидрохлорид растворим в этаноле, воде и хлороформе, слаборастворим в диэтиловом эфире. Сульфат же легко разбавить этиловым эфиром.

Гидрохлорид и сульфат Хинина выпускают в таблетированной форме, дигидрохлорид – раствор для инъекций. На данный момент в медицинской практике чаще всего используют Хинидин или другие лекарственные средства.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, седативное, обезболивающее, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Что такое Хинин?

Хинин – лекарство, оказывающее многостороннее и сложное воздействие на организм человека.

Данное соединение – антиаритмическое средство, обладает способностью замедлять проводимость и снижать возбудимость сердечной мышцы. При этом вещество оказывает слабовыраженное антропиноподобное действие. Лекарство относят к антиаритмическому средству первого А класса. Однако, Хинин значительно уступает хинидину, обладает большим количеством побочных действий, по сравнению с активным изомером.

Алкалоид хинного дерева обладает характерным горьким вкусом, свойствами горечи. Вещество стимулирует выработку желудочного сока и повышает аппетит. Средство влияет на центр терморегуляции в гипоталамусе, нормализуя температуру тела. Повышает тонус матки.

Читайте также:  Атрофия поджелудочной железы симптомы и лечение

Вещество хорошо обезболивает, в частности избавляет от головной боли, усиливает действие наркотических и ненаркотических обезболивающих средств. Средство часто используют в комбинации с Анальгином.

Хинин угнетает процессы размножения эритроцитарных форм возбудителя маляриималярийного плазмодия. По своему механизму действия вещество сходно с хингамином, однако его активность несколько ниже. Вещество накапливается в лизосомах плазмодий, повышает водородный показатель внутриклеточных органелл, таким образом нарушая транспорт фосфолипазы. Средство не влияет на тканевые и половые формы вредоносного агента. В наше время лекарство используют при особо устойчивых формах малярии. Средство активно по отношению к Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax и Plasmodium malariae.

Также данное соединение обладает антимиотоническим эффектом. Оно удлиняет рефрактерный период работы скелетной мускулатуры, нарушая транспорт кальция сквозь полунепроницаемую мембрану. Таким образом, нарушается ответ нервной системы на мышечную стимуляцию, снижается возбудимость окончаний двигательного центра.

После приема внутрь вещество полностью и быстро усваивается пищеварительной системой. Его биологическая доступность составляет порядка 80%. После приема таблеток максимальная концентрация лекарства наблюдается уже через 4 часа. Средство имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.

Хинин преодолевает гематоэнцефалический барьер, проходит через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм лекарства происходит в печени, метаболиты менее активны. Выводится через почки в течение 16-18 часов.

Показания к применению

  • для стимулирования тонуса матки при слабой родовой деятельности;
  • в составе комплексного лечения гипотонии матки в раннем послеродовом периоде;
  • при тяжелом и злокачественном течении малярии и устойчивости возбудителя к другим лек. средствам;
  • в рамках комплексной терапии при сердечно-сосудистой недостаточности.

Противопоказания

  • при геморрагической лихорадке;
  • пациентам с заболеваниями внутреннего и среднего уха и со сниженным слухом;
  • при дефиците фермента глюкозо-6-фосфатдегиидрогеназы;
  • беременным женщинам (если нет необходимости вызова родовой деятельности);
  • при аллергии на действующее вещество;
  • во время лактации.

Особую осторожность рекомендуется соблюдать:

  • на поздних сроках беременности;
  • при резком снижении насосной функции сердечной мышцы.

Побочные действия

Лекарство часто вызывает следующие побочные эффекты:

При гиперчувствительности к веществу повышается температура тела, возникают маточные кровотечения, осложнение течения малярии, которое возникает из-за распада эритроцитов. Известны летальные исходы.

Хинин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство, как правило, принимают внутрь, хинина гидрохлорид вводят внутривенно или подкожно.

Инструкция на препарат при малярии

Взрослым назначают по 1 — 1,2 грамма в сутки внутрь. При тяжелом течении болезни – по 1,5 грамма в день, распределенных на 2 — 3 приема в течение 5 — 7 дней.

При злокачественном течении заболевания лекарство вводят подкожно глубоко по 2 грамма, 4 раза в день. Также показано медленное внутривенное введение вещества. Перед процедурой 1 мл 50% раствора Хинина разводят в декстрозе или хлориде натрия, предварительно прогрев р-р до 35 градусов. В крайне тяжелом состоянии внутривенно можно ввести 0,5 грамм полученного раствора и еще 0,5 грамм подкожно. Кратность инъекций – от 3 до 4 раз в день. Максимальная суточная дозировка – 3 грамма вещества.

Хинин, инструкция по применению

При сердечной недостаточности, признаками которой являются учащенное сердцебиение, запавшие вены и т.д., средство используют в сочетании с другими препаратами (Эфедрин, камфора, кофеин). Лекарство вводят подкожно. После того, как состояние пациента стабилизировалось, рекомендуется перейти на таблетированную форму.

Для детей до 12 месяцев суточная дозировка распределяется из соотношения 10 мг препарата на один месяц жизни ребенка. В возрасте до 10 лет – 100 мг на 1 год, до 15 лет рекомендуется давать пациенту не более 1 грамма средства в сутки. Чтобы избежать развития некрозов в месте введения препарата детям до 15 лет нельзя производить инъекции лекарства.

Для стимуляции родовой деятельности и повышения тонуса матки препарат сочетают с другими стимуляторами (Окситоцином, эстрогеном, серотонином, Пахикарпином). Лекарство назначают внутрь, по 100-150 мг, каждые пол часа, до 6 раз.

Для повышения тонуса матки после родов внутривенно вводят от 1 до 3 мл раствора Хинина (50%), растворенного декстрозой или хлоридом натрия.

Передозировка

При передозировке чаще всего увеличивается частота и сила проявлении побочных реакций, возникают болезненные ощущения в животе, общая слабость, снижается артериальное давление, пациент внезапно утрачивает зрение, наблюдается сердечная аритмия, расстройства работы дыхательной системы, повышается судорожная активность, может остановиться сердце.

В качестве терапии промывают желудок, дают пострадавшему энтеросорбенты, показано введение лекарств, поднимающих рН мочи (например, Хлорида аммония), проводят реанимацию пациента и симптоматическое лечение.

Взаимодействие

Средство нарушает процессы синтеза протромбина и прочих факторов свертываемости крови, усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Сочетанный прием Хинина с Дигоксином может привести к повышению плазменной концентрации последнего и усилению его эффективности.

Индукторы микросомального окисления снижают эффективность препарата.

Ингибиторы микросомального окисления увеличивают вероятность развития побочных эффектов и эффективность средства.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки рекомендуется хранить в оригинальной упаковке, в хорошо закупоренной таре, без воздействия солнечных лучей.

Особые указания

Перед введением препарата внутривенно необходимо удостовериться, что пациент нормально переносит данное вещество, чтобы избежать развития идиосинкразии и внезапной смерти.

Необходимо учитывать, что при введении препарата внутримышечно велика вероятность развития абсцесса, некроза мягких тканей и резкой боли в месте инъекции. По возможности средство желательно использовать в виде таблеток.

Во время проведения терапии рекомендуется производить периодический контроль периферической картины крови и мочи.

Детям

Для детей необходимо скорректировать дозировку, согласно указаниям в инструкции. Крайне не рекомендовано парентеральное введение.

При беременности и лактации

В целом средство противопоказано к использованию во время лечения беременным и кормящим женщин. Кроме случаев, когда Хинин применяют в акушерской практике в составе комплексной терапии или в раннем послеродовом периоде.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Вещество входит в состав таблеток от головной боли: Анальгин-Хинин, Хинина Гидрохлорид, Сульфат Хинина в таблетках.

Также данное средство можно встретить в составе некоторых продуктов питании и напитков, например Хинин в Швепсе в качестве синтетического ароматизатора: Schweppes Bitter Lemon, Schweppes Indian Tonic Water, Джин-тоник «Джамбо», Evervess.

Хинин также входит в состав косметических средств (шампунь Клорал с Хинином).

Что такое Хинин в Швепсе?

Химическое соединение изначально добавляли в воду в качестве профилактического средства от малярии. Существует мнение, что лимон в напиток добавили, чтобы отбить вкус горечи. На данный момент заменено на ароматизатор, идентичный натуральному.

Отзывы о Хинине

Отзывы о Хинине в составе лекарства от головной боли хорошие. Таблетки надолго избавляют от неприятных ощущений, обладают противовоспалительным и жаропонижающим свойствами.

Также положительные отзывы имеет шампунь с Хинином Клорал. Он защищает волосы от интенсивного выпадения, хорошо обезжиривает и стимулирует рост волос.

Цена Хинина, где купить

Купить Хинин можно при наличии рецепта в аптечной сети или любой Интернет-аптеке.

Цена Хинина в составе препарата Анальгин-Хинин – примерно 80-100 рублей за 20 таблеток в пленочной оболочке.

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Ссылка на основную публикацию
Химический состав вареной колбасы
По своему химическому составу колбасные изделия представляют Ценный пищевой продукт, являющийся одним из существенных источников белка в питании человека. Химический...
Хиджама на лоб
Одним из популярнейших отечественных велнесс-трендов можно по праву назвать хиджаму – процедуру кровопускания, которую многие делают с целью профилактики ряда...
Хиджама очищение крови
Что такое хиджама? Доля крови к массе тела человека всего 7%, но при этом она играет важнейшую роль в работе...
Химотрипсин рецепт
Инструкция по применению: Цены в интернет-аптеках: Химотрипсин относится к группе протеолитических лекарственных средств, которые получают из поджелудочной железы рогатого скота....
Adblock detector