Эсмия рлс

Эсмия рлс

  • Фармакокинетика
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав

Препарат Эсмия — антигестагенное лекарственное средство.
Улипристал — активный при приеме внутрь синтетический селективный модулятор рецепторов прогестерона, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.
Эндометрий. Улипристал оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приема препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередное менструальное кровотечение, а следующее не наступает. Когда прием препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 нед. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с антагонистическим действием на рецепторы прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC). Как правило, гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием и сопровождаются асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желез со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60% пациенток, получавших улипристал в течение 3 мес. Эти изменения обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.
Примерно у 5% пациенток репродуктивного возраста с тяжелыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10–15% пациенток, получающих улипристал, эндометрий может утолщаться (>16 мм) в ходе лечения. Это утолщение исчезает после прекращения приема препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется в течение 3 мес после окончания лечения и восстановления менструального цикла, следует провести дополнительное обследование для исключения других заболеваний.
Лейомиома. Улипристал оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.
Гипофиз. При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл.
При ежедневном приеме улипристала в дозе 5 мг частично снижается концентрация ФСГ, однако концентрация эстрадиола в плазме крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.
Улипристал не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина, АКТГ и пролактина в плазме крови на протяжении 3 мес лечения.

Фармакокинетика

Всасывание. После однократного приема внутрь дозы 5 или 10 мг улипристал быстро всасывается, достигая примерно через 1 ч после приема его Cmax (23,5±14,2) и (50±34,4) нг/мл соответственно. AUC0–∞ составляет (61,3±31,7) и (134,±83,8) нг·ч/мл соответственно. Улипристал быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 ч после приема Cmax составляет (9±4,4) и (20,6±10,9) нг/мл, AUC0–∞ — (26±12) и (63,6±30,1) нг·ч/мл соответственно. Прием улипристала в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45%, увеличению Tmax от медианы 0,75 ч до 3 ч и 25% повышению AUC0–∞, по сравнению с приемом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приема таблеток улипристала.
Распределение. Улипристал в высокой степени (>98%) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α1-кислый гликопротеин, ЛПВП и ЛПНП.
Метаболизм. Улипристал быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома Р450 с участием изофермента 3А4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала опосредован цитохромом Р450, ожидается влияние печеночной недостаточности на выведение улипристала, что приведет к увеличению его воздействия.
Выведение. Основной путь выведения — через кишечник, менее 10% вещества выводится почками. Конечный T1/2 улипристала после однократного приема 5 или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс — около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, и 3А4 и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов. Данные in vitro показывают, что улипристал и его активный метаболит не являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp).

Показания к применению

Препарат Эсмия предназначен для предоперационной терапии умеренных и тяжелых симптомов миомы матки у взрослых женщин репродуктивного возраста старше 18 лет. Длительность терапии — не более 2 курсов.

Способ применения

Внутрь, по 1 таблетке Эсмия 1 раз в день независимо от приема пищи, в течение не более 3 мес.
Допускается однократное повторное проведение 3-месячного курса терапии. Повторный курс терапии надо начинать не ранее 2-го менструального цикла после окончания 1-го курса, в течение первой недели.
Отсутствуют данные по безопасности длительных курсов терапии, поэтому длительность лечения не должна превышать двух курсов продолжительностью по 3 мес.
В случае пропуска таблетки следует принять таблетку препарата Эсмия® как можно быстрее. Если прием пропущен более чем на 12 ч, то пропущенная таблетка не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приема.

Читайте также:  Нолицин и норфлоксацин одно и тоже

Побочные действия

Наиболее частой побочной реакцией было появление приливов. Подавляющее большинство побочных реакций были легкими или умеренными (93,6%), не приводили к прекращению лечения препаратом (99,5%) и разрешались самостоятельно.
Безопасность двух курсов лечения улипристалом 10 мг, каждый продолжительностью 3 мес, оценивалась в исследовании III фазы с участием женщин с миомами матки. Полученные данные сопоставимы с профилем безопасности при проведении лечения в рамках одного курса.
Нарушения психики: часто — беспокойство, эмоциональные расстройства.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль*; нечасто — головокружение.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто — увеличение массы тела.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто — вертиго.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовое кровотечение.
Со стороны ЖКТ: часто — боли в животе, тошнота; нечасто — диспепсия, сухость во рту, метеоризм, запор.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — акне, повышенная потливость; нечасто — алопеция, сухость кожи.
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боли в костях и мышцах; нечасто — боли в спине.
Со стороны почек и мочевыводяших путей: нечасто — недержание мочи.
Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто — аменорея, утолщение эндометрия*; часто — приливы*, тазовая боль, киста яичника*, напряженность/болезненность молочных желез; нечасто — метроррагия, разрыв кисты яичника, выделения из влагалища, увеличение и неприятные ощущения в области молочных желез.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Эсмия являются: гиперчувствительность к улипристалу или любому из вспомогательных веществ; беременность и период грудного вскармливания; кровотечение из влагалища неясной этиологии или по причинам, не связанным с миомой матки; рак матки, шейки матки, яичников или молочной железы; продолжительность терапии более 2 курсов; бронхиальная астма (тяжелая форма, не поддающаяся коррекции пероральными ГКС); возраст моложе 18 лет.
С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма.

Беременность

Эсмия противопоказана при беременности. Данные о применении улипристала у беременных отсутствуют или ограничены. Несмотря на то что в ходе исследований на животных тератогенный потенциал не выявлен, данных в отношении репродуктивной токсичности недостаточно.
В исследованиях на животных показано, что улипристал проникает в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли улипристал в женское грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск для детей в период грудного вскармливания. Улипристал противопоказан в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Сопутствующее применение улипристала и мощных индукторов CYP3A4 (например рифампицина, рифабутина, карбамазепина, окскарбазепина, фенитоина, фосфенитоина, фенобарбитала, примидона, зверобоя продырявленного, эфавиренза, невирапина, ритонавира — на фоне долгосрочного применения) не рекомендуется.
Препараты, влияющие на рН желудочного сока. Применение улипристала (10 мг/день) вместе с ингибитором протонной помпы — эзомепразолом (20 мг 1 раз в день в течение 6 дней) — приводит к снижению средней Cmax на 65%, удлинению Tmax (от медианы 0,75 ч до 1 ч) и повышению средней AUC на 13%. Такое действие лекарственных препаратов, повышающих рН желудочного сока, не считается клинически значимым для ежедневного приема таблеток улипристала.
Возможное влияние улипристала на действие других лекарственных препаратов
Гормональные контрацептивы. Улипристал может препятствовать действию гормональных контрацептивов (гестагенсодержащие таблетки, гестагенвысвобождающие системы или комбинированные пероральные контрацептивы) и препаратов гестагенов, применяемых по иным показаниям. Поэтому сопутствующее применение лекарственных препаратов, содержащих гестаген, не рекомендовано. Гестагенсодержащие препараты не следует применять в течение 12 дней после прекращения лечения улипристалом.
Субстраты P-gp. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристал в процессе всасывания в стенке ЖКТ может являться ингибитором P-gp. Одновременное применение улипристала и субстрата P-gp не исследовалось, поэтому нельзя исключить вероятность взаимодействий. Данные in vivo свидетельствуют о том, что прием улипристала (таблетка 10 мг) за 1,5 ч до приема субстрата P-gp фексофенадина (60 мг) не оказывает клинически значимого воздействия на фармакокинетику фексофенадина. Таким образом, рекомендуется соблюдать интервал не менее 1,5 ч между приемом улипристала и субстратов P-gp (например дабигатрана этексилата, дигоксина, фексофенадина). Пациентка должна сообщить лечащему врачу о всех лекарственных препаратах, которые она принимает, даже если они отпускаются без рецепта.

Передозировка

Данные о передозировке препарата Эсмия ограничены.
Однократные дозы до 200 мг и ежедневные дозы 50 мг на протяжении 10 дней назначались ограниченному числу добровольцев, при этом не отмечено тяжелых или серьезных нежелательных реакций.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Эсмия — таблетки, 5 мг.
По 14 таблеток в блистере. По 2 или 6 блистеров помещены в картонную пачку.

Читайте также:  Баклофен в бодибилдинге

Эсмия® (Esmya®) — инструкция по применению, состав, аналоги .

13 июл 2015 . Описание препарата Эсмия® (Esmya®) : состав и инструкция по применению , противопоказания, цены в Энциклопедии лекарств РЛС.

Скачать файл (pdf)

7 май 2019 . новых данных по безопасности и внесении изменений в инструкцию по медицинскому применению лекарственного препарата Эсмия® .

(Ulipristal).

Лекарственное средство Эсмия® применяют для лечения умеренных и выраженных симптомов миомы матки, а также при предоперационной терапии .

ЭСМИЯ® — ЛЕЧИМ МИОМУ МАТКИ ПО-СОВРЕМЕННОМУ — www .

21 сен 2018 . Esmya® (Ulipristal acetate 5mg) is now approved (non U.S) for the long-term management of uterine fibroids in addition to the pre-operative .

Минздрав расширил показания препарата Эсмия компании .

9 мар 2016 . Препарат «Эсмия» (улипристал 5 мг) компании «Гедеон Рихтер» одобрен Министерством Здравоохранения РФ для многократного .

Эсмия: инструкция по применению, аналоги, состав, показания

Эсмия — инструкция, показания к применению, показания и противопоказания . Наличие в аптеках, цены и аналоги препарата Эсмия на сайте 103.by.

Профиль: эсмия

эсмия. 26 лет, 7 сентября 1992, Ж. Добавить в друзья. заходила больше года назад. Регистрация: 27 сентября 2014 Рейтинг комментариев: .

ЭСМИЯ таблетки — инструкция, цена в аптеках, аналоги, состав .

26 авг 2019 . ЭСМИЯ — полная информация о препарате от производителя, цена в ближайших аптеках на ЭСМИЯ, перечень аналогов.

Эсмия 0,005 n14х2 табл — цена 8011 руб., купить в интернет .

Купить Эсмия 0005 n14х2 табл по цене ⭐ 8011 руб. ⭐ в интернет аптеке в Москве, всегда в наличии, ✅ инструкция по применению Эсмия 0005 n14х2 .

Клинический опыт консервативного лечения миомы матки .

Цель исследования — изучение клинической эффективности улипристала ацетата (УА) в дозе 5 мг (Эсмия) у больных с миомой матки. Материал и .

Эсмия: инструкция, отзывы, цена, аналоги на Medside.ru

Инструкция на Эсмию рекомендует одноразовый суточный прием 1-ой таблетки перорально (внутрь), в независимости от еды. (function(w, d, n, s, t) < w = w || ; w.push(function() < .

Эсмия® (Esmya®) — инструкция по применению, состав, аналоги.

Описание препарата Эсмия® (Esmya®) : состав и инструкция по применению, противопоказания, цены в Энциклопедии лекарств РЛС.

Мнение врачей о препарате Эсмия при миоме матки и отзывы.

Миома матки является гинекологическим заболеванием, доставляющее немало дискомфорта и боли, а такой препарат, как Эсмия при миоме способен существенно облегчить самочувствие.

ЭСМИЯ таблетки — инструкция по применению. — Здоровье Mail.Ru

Инструкция по применению и аннотация к препарату, отзывы о препарате ЭСМИЯ таблетки, минимальная стоимость, фото упаковки, аналоги ЭСМИЯ, побочные эффекты.

Эсмия — официальная инструкция по применению, аналоги

Соглашение об использовании. Эсмия — официальная инструкция по применению.

Эсмия — 18 отзывов, инструкция, аналоги, цена 8497 руб.

8497 руб. Миома — это серьёзное гинекологическое заболевание, при котором образуется в матке женщины гормонозависимая Опухоль.

ЭСМИЯ® (ESMYA®) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения: GEDEON RICHTER, Plc. (Венгрия). Контакты для обращений: ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО (Венгрия). Код ATX: G03XB02 (Ulipristal).

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – улипристала ацетат 5,00 мг

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «ES5» на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Прочие половые гормоны и модуляторы половой системы. Антипрогестагены. Модуляторы рецепторов прогестерона. Улипристал.

Код АТХ G03XB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После однократного приёма внутрь дозы 5 мг или 10 мг улипристала ацетат быстро всасывается, достигая примерно через 1 час после приёма максимальной концентрации (Cmax) 23,5 ± 14,2 нг/мл и 50,0 ± 34,4 нг/мл, соответственно. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC0-∞) составляет 61,3 ± 31,7 и 134,0 ± 83,8 нг·ч/мл, соответственно. Улипристала ацетат быстро трансформируется в фармакологически активный метаболит, при этом через 1 час после приёма Cmax составляет 9,0 ± 4,4 нг/мл и 20,6 ± 10,9 нг/мл, AUC0-∞ 26,0 ± 12,0 и 63,6 ± 30,1 нг·ч/мл, соответственно. Приём улипристала ацетата в дозе 30 мг вместе с завтраком с высоким содержанием жиров приводит к снижению средней Cmax примерно на 45 %, удлинению времени достижения максимальной концентрации (tmax) (от медианы 0,75 ч до 3 ч) и 25 % повышению AUC0-∞, по сравнению с приёмом натощак. Такие же результаты получены для активного моно-N-деметилированного метаболита. Этот кинетический эффект пищи не расценивается как значимый для ежедневного приёма таблеток улипристала ацетата.

Улипристала ацетат в высокой степени (> 98 %) связывается с белками плазмы, включая альбумин, α-1-кислый гликопротеин, липопротеин высокой плотности и липопротеин низкой плотности.

Улипристал и его активный моно-N-деметилированный метаболит проникают в грудное молоко; среднее соотношение AUCt для молока/плазмы составляет 0,74 ± 0,32 для улипристала ацетата.

Читайте также:  Что способствует выкидышу

Улипристала ацетат быстро превращается в моно-N-деметилированный и затем в ди-N-деметилированный метаболиты. Данные in vitro показывают, что этот процесс происходит в системе цитохрома P450 с участием изофермента 3A4 (CYP3A4). Исходя из того, что метаболизм улипристала ацетата опосредован цитохромом P450, ожидается влияние печёночной недостаточности на выведение улипристала ацетата, что приведет к увеличению его действия.

Основной путь выведения – через кишечник, менее 10 % вещества выводится почками. Конечный период полувыведения улипристала ацетата после однократного приёма 5 мг или 10 мг составляет примерно 38 ч, средний клиренс около 100 л/ч. Данные in vitro показывают, что в клинически значимых концентрациях улипристала ацетат и его активный метаболит не ингибируют изоферменты CYP1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, и 3A4, и не индуцируют изофермент CYP1A2. Таким образом, применение улипристала ацетата не должно влиять на клиренс лекарственных препаратов, которые метаболизируются при участии данных изоферментов.

Данные in vitro показывают, что улипристала ацетат и его активный метаболит не являются субстратами P-гликопротеина (ABCB1).

У женщин со сниженной почечной или печеночной функцией фармакокинетические исследования с применением улипристала ацетата не проводились. Из-за CYP-опосредованного метаболизма нарушения функции печени оказывают воздействие на выведение из организма улипристала ацетата в сторону его увеличения.

Фармакодинамика

Улипристала ацетат – активный при приёме внутрь синтетический селективный модулятор прогестероновых рецепторов, характеризующийся тканеспецифичным частичным антипрогестероновым эффектом.

Улипристала ацетат оказывает прямое действие на эндометрий. При начале ежедневного приёма препарата в дозе 5 мг в течение менструального цикла у большинства женщин (включая пациенток с миомой) заканчивается очередная менструация, а следующая не наступает до прекращения лечения. Когда приём препарата прекращается, менструальный цикл обычно возобновляется в течение 4 недель. Прямое действие на эндометрий приводит к специфичным для этого класса препаратов изменениям в эндометрии, связанным с модулятором рецепторов прогестерона (Progesterone Receptor Modulator Associated Endometrial Changes (PAEC)). Гистологические изменения представлены неактивным и слабо пролиферирующим эпителием, сопровождающимся асимметрией роста стромы и эпителия, выраженным кистозным расширением желёз со смешанными эстрогенными (митотическими) и прогестагенными (секреторными) влияниями на эпителий. Такие изменения отмечались примерно у 60 % пациенток, получавших улипристала ацетат в течение 3 месяцев. Они обратимы и исчезают после прекращения лечения, их не следует принимать за гиперплазию эндометрия.

Примерно у 5 % пациенток детородного возраста с тяжёлыми формами менструальных кровотечений толщина эндометрия больше 16 мм. У 10-15 % пациенток, получающих улипристала ацетат, эндометрий может утолщаться (> 16 мм) в ходе первого 3-месячного курса лечения. В случае повторных курсов терапии утолщение эндометрия наблюдалось с меньшей частотой (4,9% пациенток после второго курса терапии и 3,5% после четвертого). Это утолщение исчезает после прекращения приёма препарата и возобновления менструальных кровотечений. Если утолщение эндометрия сохраняется после возобновления менструаций во время периодов прерывания терапии или дольше 3 месяцев после окончания курсов лечения, следует провести стандартное обследование для исключения других заболеваний.

Улипристала ацетат оказывает прямое действие на лейомиомы, подавляя клеточную пролиферацию и индуцируя апоптоз, что приводит к уменьшению их размеров.

При ежедневном приёме улипристала ацетата в дозе 5 мг происходит подавление овуляции у большинства пациенток, о чем свидетельствует поддержание концентрации прогестерона на уровне около 0,3 нг/мл.

При ежедневном приёме улипристала ацетата в дозе 5 мг частично снижается концентрация фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), однако концентрация эстрадиола в сыворотке крови у большинства пациенток поддерживается на уровне средней фолликулярной фазы и соответствует таковой в группе плацебо.

Улипристала ацетат не влияет на концентрацию тироксинсвязывающего глобулина (ТСГ), адренокортикотропного гормона (АКТГ) и пролактина в сыворотке крови на протяжении 3 месяцев лечения.

Показания к применению

— предоперационная терапия умеренных и выраженных симптомов миомы матки у женщин детородного возраста старше 18 лет.

— курсовая терапия симптомов миомы матки средней тяжести и тяжёлой степени у женщин репродуктивного возраста старше 18 лет.

Продолжительность каждого курса не должна превышать 3 месяцев.

Способ применения и дозы

Внутрь по 5 мг (1 таблетка) 1 раз в день независимо от приёма пищи курсами продолжительностью не более 3 месяцев каждый.

Лечение следует начинать в течение первой недели менструального цикла.

Повторный курс лечения следует начинать как можно раньше на первой неделе второго менструального цикла после окончания предыдущего курса терапии.

Лечащий врач должен проинструктировать пациентку о необходимости перерывов в применении препарата.

Исследованная продолжительность долгосрочного лечения составляет 4 курса курсовой терапии.

В случае пропуска дозы, следует принять таблетку улипристала ацетата как можно быстрее. Если приём пропущен более чем на 12 часов, то пропущенная доза не принимается, и следует просто возобновить обычный режим приёма.

При почечной недостаточности

У пациенток с лёгкой или умеренной степенью почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При печёночной недостаточности

У пациенток с лёгкой степенью печёночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Ссылка на основную публикацию
Эрозивный геморрагический гастрит лечение диета
Согласно статистике, заболевания желудка в той или иной форме присутствуют у 70 % населения России. Гастрит со своим многообразием форм...
Эпинефрин синонимы
Аналоги (дженерики, синонимы) Действующее вещество Фармакологическая группа Рецепт Международный: Rp: Sol. Epinephrini 0,001 - 1 mlD.t.d. № 10 in amp....
Эпителиальная неоплазия сигмовидной кишки
Изредка они провоцируют кровотечение и непроходимость кишечника. Казалось бы, так безобидны. Особенно велика опасность при доброкачественных опухолях эпителиального происхождения —...
Эрозивный дуоденит лечение народными средствами
Что такое дуоденит желудка? Классификация дуоденита Выделяют две формы дуоденита: Острую. Симптомы воспаления ярко выражены. После проведения терапии исчезают, не...
Adblock detector