Сколько нужно принимать феназепам

Сколько нужно принимать феназепам

  • О нас
    • О нас
    • Обеспечение качества
    • Контроль качества
    • Производство
    • Склад
    • Экспорт
  • ПРОИЗВОДСТВО
    • По формe выпуска
    • По АТС категории
  • Новости
  • Галерея
  • Медия
  • ФАРМАКОНАДЗОР
  • Контакт

Продукты

Феназепам, 1 мг таблетки (Арпазепам)

Форма выпуска Таблетки

ATC категория Неврология. Психология

ATC подкатегория Анксиолитики

Торговое название Феназепам

Международное название препарата Феназепам (Phenazepam)

Основные физико-химические свойства

Круглые с плоской торцовой поверхностью таблетки белого цвета с риской на одной стороне и фаской с двух сторон.

Одна таблетка содержит:

активное вещество: феназепам (бромдигидрохлорфенилбензодиазепинон) – 1мг;

вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидратная, кальция гидрофосфат, повидон, аэросил 200, тальк очищенный, магния стеарат.

Анксиолитическое средство (транквилизатор), NO5BX.

Феназепам является производным бензодиазепина.

Обладает выраженным анксиолитическим, снотворным, седативным, а также противосудорожным и центральным миорелаксирующим действием. Оказывает угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС.

Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензоидиазепин-хлорионофор рецептурного комплекса, приводящей к активации рецептора ГАМК, вызывающей снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга, торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации феназепама в крови от 1 до 2 часов. Метаболизируется в печени, период полувыведения из организма составляет от 6 до 18 часов, экскреция препарата, в основном осуществляется через почки.

Препарат применяют:

  • При различных невротических, неврозоподобных психопатических, психопатоподобных и других состояниях, сопровождающихся тревогой, страхом, повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью.
  • При реактивных психозах, ипохондрическо-сенестопатическом синдроме (в том числе резистентных к действию других транквилизаторов), вегетативных дисфункциях и расстройств сна, для профилактики состояний страха и эмоционального напряжения.
  • Как противосудорожное средство, для лечения больных височной и миоклонической эпилепсией.
  • В неврологической практике, для лечения гиперкинезов и тиков, ригидности мышц, вегетативной лабильности.
  • Гиперчувствительность (в т.ч. к др. бензодиазепинам),
  • кома,
  • шок,
  • миастения,
  • закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность),
  • тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности),
  • острая дыхательная недостаточность,
  • беременность (особенно I триместр),
  • период грудного вскармливания,
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не определены).

С осторожностью – печеночная и/или почечная недостаточность, церебральный и спинальные атаксии, гиперкинез, склонность к злоупотреблению психотропными препаратами, органические заболевания головного мозга (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст, депрессия (см. »Особые указания»).

В период беременности применяют только по »жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивают риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома »отмены» у новорожденного.

Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром »вялого ребенка»).

Способ применения

Препарат назначают внутрь.

Дозы

Разовая доза феназепама обычно составляет 0,5-1 мг, а при нарушениях сна 0,25-0,5 мг за 20-30 минут до сна.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза составляет 0,5-1 мг 2-3 раза в день. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 4-6 мг в сутки, утренняя и дневная доза составляет 0,5-1 мг, на ночь 2,5 мг. При выраженной ажитации, страхе, тревоге лечение начинают с дозы 3 мг в сутки, быстро наращивая дозу до получения терапевтического эффекта.

При лечении эпилепсии доза составляет 2-10 мг в сут.

В неврологической практике при заболеваниях с повышенным мышечным тонусом препарат назначают по 2-3 мг один или два раза в день.

Средняя суточная доза феназепама составляет 1,5-5 мг, еë разделяют на 3 или 2 приема, обычно по 0,5-1,0 мг утром и днем и до 2,5 мг на ночь. Максимальная суточная доза 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости, при курсовом лечении продолжительность применения феназепама, как и других бензодиазепинов составляет 2 недели. Но в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев. При отмене препарата дозу уменьшают постепенно.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, нарушение концентрации внимания, атаксия, дезориентация, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при высоких дозах), снижение настроения, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, тревога, нарушение сна).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности »печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД); редко – нарушение зрения (диплопия), снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром »отмены» (нарушение сна, дисфорические реакции, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь; тахикардия, судороги; редко – психотические реакции).

При умеренной передозировке – усиление терапевтического действия и побочных эффектов; при значительной передозировке – выраженное угнетение сознания, сердечной и дыхательной деятельности.

Лечение: контроль за жизненно важными функциями организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. В качестве антагонистов миорелаксантного действия феназепама рекомендуется стрихнина нитрат (инъекции по 1 мл 0,1% раствора 2-3 раза в день). В качестве специфического антагониста может использоватся флумазенил (анексат) – внутривенно (на 5% растворе глюкозы (декстрозы) или 0,9% растворе хлорида натрия) в начальной дозе 0,2 мг (при необходимости до дозы 1 мг).

Феназепам совместим с другими препаратами, вызывающими угнетение функции ЦНС (снотворные, противосудорожные, нейролептические и др.), однако при комплексном применении необходимо учитывать взаимное усиление их действия.

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Увеличивает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначение клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении феназепама при тяжелых депрессиях т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений. Необходимо с осторожностью применять препарат у пожилых и ослабленных больных.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и »печеночными» ферментами.

Частота и характер побочного действия зависят от индивидуальной чувствительности, дозы и продолжительности лечения. При уменьшении доз или прекращении приема феназепама побочные эффекты исчезают.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном приеме в больших дозах (более 4 мг/сут.).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром »отмены» (депрессии, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение, и др.), особенно при длительном приеме (более 8-12 нед.).

Препарат усиливает действие алкоголя, поэтому употребление спиртных напитков в период лечения феназепама не рекомендуется.

Феназепам содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, с врожденной лактазной недостаточностью Lapp или глюкозо-галактозы мальабсорбции не должны принимать этот препарат.

Феназепам противопоказан во время работы водителям транспорта и другим лицам, выполняющим работу, требующую быстрых реакций и точных движений.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре 15 0 С-25 0 С.

Срок годности – 3 года. Не использовать после истечения срока годности.

1 блистер (1 блистер по 24 таблетки) вместе с листком-вкладышем помещён в картонную упаковку.

Опубликовано в журнале:
« ФАРМАТЕКА » № 18 — 2014 А.М. Этингоф
Университетская клиника головной боли, Москва

Феназепам эффективен при различных состояниях и применяется практически в любой области медицины, являясь высокоэффективным, быстродействующим и безопасным средством для решения огромного количества тактических задач, с которыми клиницисты сталкиваются в своей практике. В то же время не рекомендуется назначение феназепама (как и всех производных бензодиазепина) в качестве длительной терапии. Курс лечения препаратом не должен превышать 1 месяца. Очевидно, что совокупность широкого терапевтического профиля препарата, мощности и безопасности его действия по-прежнему определяет высокую востребованность феназепама при лечении психических расстройств с тревожными проявлениями, психосоматических расстройств и в ряде случаев — соматических заболеваний в качестве вспомогательной терапии.

Ключевые слова: феназепам, бензодиазепины, тревога, бессонница, вегетозы, психосоматические расстройства

Читайте также:  Как сделать кожу менее чувствительной

Трудно, наверное, представить себе более известный препарат анксиолитического ряда, давно вошедший в обиход в психиатрической и общемедицинской практике, чем феназепам. Столь широкое распространение данного препарата является косвенным признанием его достоинств, но также нередко приводит к необдуманному, бесконтрольному приему. При этом среди многих врачей и пациентов существует ряд предубеждений против транквилизаторов вообще и феназепама в частности. Тем не менее, как и любое другое медикаментозное средство, он имеет свои несомненные положительные свойства, а также особенности, требующие внимания и предосторожности. Без рассмотрения всех этих аспектов невозможно эффективное использование феназепама, что, собственно, и требуется от квалифицированного врача.

Феназепам является оригинальным отечественным транквилизатором, синтезированным и разработанным к применению в 1970 г. группой ученых Института фармакологии АМН СССР под руководством В.В. Закусова. По химическому строению он является производным бензодиазепина (7-бром-5-(ортохромфенил)-2-3-дигидро-1Н-1,4-бензодиазепин-2-ОН). Феназепам, как и другие препараты той же фармакологической группы, оказывает угнетающее действие на ЦНС, реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбической системе, усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постси-наптического торможения передачи нервных импульсов в ЦНС. Механизм действия феназепама определяется стимуляцией бензодиазепино-вых рецепторов супрамолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор-рецепторного комплекса, приводящей к активации ГАМК-рецепторов, что в свою очередь вызывает снижение возбудимости подкорковых структур головного мозга и торможение полисинаптических спинальных рефлексов.

Феназепам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается в течение 1–2 часов. Феназепам метабо-лизируется в печени, период его полураспада составляет oт 6 до 18 часов.

Выводится препарат в основном с мочой. Феназепам следует принимать внутрь. Разовая доза обычно составляет 0,5–1,0 мг. Клинически все бензодиазепины обладают противотревожным действием, а также седативным, снотворным, миорелаксантным и противосудорож-ным эффектами. Эти 5 свойств выражены у препаратов данной группы в различной степени. Так, например, клоназепам обладает более выраженным миорелаксантным действием, поэтому часто используется в качестве корректора диэнцефальных нарушений, в т.ч. связанных с применением нейролептиков, в психиатрической и неврологической клинике.

Мазепам, напротив, обладает значительно менее выраженным миорелаксантным и седативым действиями и может быть использован в качестве т.н. дневного транквилизатора, обеспечивая возможность работы и вождения автомобиля, при этом его анксиолитическая активность также менее выражена. Реланиум характеризуется мощным седативным и снотворным действиями и применяется в основном в стационарных условиях, в частности в комплексном лечении психозов, а также в анестезиологии. Феназепам обладает всеми названными фармакологическими эффектами в равной степени. Именно эта универсальность объясняет его широкое применение по сей день, несмотря на наличие противо-тревожных препаратов новых поколений [2, 7, 26–28].

Еще одним важным достоинством феназепама является широкий диапазон дозирования [1, 10, 22, 25, 26], когда в зависимости от применяемой дозы реализуются различные свойства препарата:

  • психотропные (анксиолитический, седативный, гипнотический эффекты);
  • соматотропные (миорелаксантный, противосудорожный, вегетотропный, гипотензивный эффекты).

Клиническое применение феназепа ма возможно как в монотерапии, так и в комбинации с другими психотроп ными препаратами, что может при водить как к усилению желательных эффектов (явления синергизма), так и к ослаблению негативных свойств пре парата [4, 5, 11, 13, 14, 17–19].

В соответствии со всем вышесказанным становится понятно, что фармакологическая активность феназепама позволяет эффективно применять его в различных областях клинической медицины. Данный препарат активно используется и в лечении широкого круга психических нарушений (расстройства невротического уровня, личностные нарушения, заболевания аффективного круга, шизофрения, органические заболевания головного мозга, алкоголизм, наркомании) [3, 6, 8, 10, 11, 13, 15, 17, 20, 25, 29] и при соматической патологии в неврологии, кардиологии, пульмонологии, гинекологии, онкологии, реаниматологии, анестезиологии [9, 12, 14, 16, 21, 22, 31].

Психоневрологические нарушения

При рассмотрении болезненных состояний, при которых успешно применяется феназепам, внимания заслуживают в первую очередь психические нарушения.

В наиболее полной мере клинико-фармакологические эффекты препарата реализуются у пациентов с простыми по структуре тревожно-астеническими, тревожными и тревожно-фобическими расстройствами (ТФР; рубрики МКБ-10 F40, F41, F42, F43) [3, 10, 17, 19, 28] в тех случаях, когда фобии обнаруживают тесную коморбидную связь с тревогой и характеризуются образностью, эмоциональной насыщенностью. Однако при преобладании в структуре тревожно-астенического синдрома проявлений истощаемости психической деятельности препарат не влияет на основные клинические проявления гипоергического компонента (утомляемость, апатия, психомоторная заторможенность, дневная сонливость) или даже усиливает их [30]. При факультативных проявлениях астении в структуре тревожно-астенических расстройств ее позитивные изменения тесно связаны с анксиолитическим эффектом и редукцией тревоги.

Результаты ряда исследований А.Б. Смулевича и соавт. (1998, 1999, 2005), Ю.А. Александровского (2003) [3, 28] свидетельствуют о том, что эффективность препаратов бензодиазепинового ряда различается в зависимости от структурной композиции ТФР. Они оказываются наиболее эффективными при лечении больных аффективно заряженными тревожными пароксизмами, сопровождающимися изолированными фобиями без признаков стойкого избегания ситуаций, в которых развиваются панические приступы. По мере усложнения клинической картины ТФР за счет стойкой агорафобии с избегающим поведением, фобий ипохондрического содержания, возникающих вне связи с определенной ситуацией, что свидетельствует о высокой вероятности хронификации состояния, нарастает резистентность к монотерапии производными бензодиазепина.

Шизофрения и шизотипическое расстройство

Феназепам широко применяется в клинике для коррекции тревожных состояний в рамках бредовых и аффективно-бредовых состояний, ТФР при малопрогредиентной шизофрении (рубрики по МКБ-10 F20.0, F21, F22, F45) [1, 6, 19, 20, 25, 29], а также для лечения диэнцефаль-ных расстройств, возникающих при длительном применении традиционных и некоторых атипичных нейролептиков [31].

Исследование вегетотропного действия феназепама на пациентов невротического уровня в суточной дозе 3 мг по сравнению с диазепамом в дозе 40 мг/сут показало, что оно проявлялось на 4–5-й день, совпадая с анксиолитическим действием. Выраженный вегтотропный эффект наступал на 10–12-й день. Применение феназепама оказалось более действенным при симптоадреналовой, чем при вагоинсулярной, структуре вегетативного криза. По терапевтическому действию на вегетативную симптоматику феназепам оказался более эффективным, чем диазепам [7, 21, 23, 26].

Изучение действия феназепама при нарушениях сна показало его отчетливое положительное влияние на все виды данной патологии (нарушения засыпания, ночные пробуждения, ранняя бессонница), превосходящее по степени выраженности и быстроте наступления все другие транквилизаторы, включая диазепам. Действие препарата, как правило, не сопровождалось утренней сонливостью и вялостью [2, 7]. Эффективен феназепам и при нарушениях сна алкогольного происхождения [8]. Необходимо подчеркнуть, что при назначении феназепама в качестве снотворного препарата необходимо учитывать рекомендованные в настоящее время ВОЗ и отечественными руководствами сроки применения, т.е. длительность использования препарата не должна превышать 1 месяца [7].

В обзоре, обобщающем применение бензодиазепиновых транквилизаторов при эпилепсии, отмечается, что феназепам может успешно применяться в комбинации с антиконвульсантами для лечения различных видов припадков [14, 21]. Включение феназепама в схему терапии резистентных полиморфных припадков приводило к полному прекращению или уменьшению их частоты вдвое у 60% больных [15, 22, 23].

Наличие у феназепама миорелаксирующего действия допускает его применение при неврологических расстройствах, таких как экстрапирамидные нарушения, повышение мышечного тонуса (поздние дискинезии, эссенциальный тремор, синдром беспокойных ног) [23]. Имеется успешный опыт применения препарата при головных болях (головная боль напряжения, мигрень, посттравматическая энцефалопатия) [23].

Cоматические и психосоматические заболевания

Как уже отмечалось выше, помимо широкого применения в лечении психических нарушений и психоневрологических расстройств бензодиазепиновые транквилизаторы, в частности феназепам, могут успешноиспользоваться в терапии соматических и психосоматических заболеваний. Так, в монографической работе В.А. Райского [22] отмечена высокая эффективность бензодиазепинов при тревожных, тревожно-фобических и сопровождающих их вегетативных расстройствах при сердечнососудистых, желудочно-кишечных, легочных и других заболеваниях. При этом в зависимости от поставленной задачи препарат оказывал как основное анксиолитическое действие, так и гипноседативный, противосудорожный и миорелаксирующий эффекты. Отмечено, что феназепам в дозах 1,5–2,0 мг/сут превосходил по всем видам действия диазепам и нитразепам, демонстрируя равные результаты с лоразепамом. Было также отмечено умеренное анальгезирующее действие препарата [23].

Читайте также:  Боль в груди справа и слева

Широкое применение получил феназепам в кардиологии. Основными показаниями к его использованию служат нейрогуморальные нарушения деятельности сердечно-сосудистой системы в виде вегетативных пароксизмов симпатико-адреналового типа с кардиалгией, гипергидрозом, тахикардией, сопровождающихся страхом смерти и психомоторным возбуждением. Применение феназепама в дозе 1–3 мг/сут купирует вегетативные пароксизмы, нарушения сна и кардиалгии [21]. Есть данные, согласно которым феназепам в дозе 1,5 мг/сут оказывает антиаритмическое действие при различных нарушения сердечного ритма – предсердной, желудочковой, наджелудочковой экстрасистолии, пароксизмах мерцания предсердий. Наиболее эффективен феназепам (69%) для пациентов с ассоциацией нарушений сердечного ритма и невротических расстройств [26].

Феназепам с успехом используется в комплексной терапии ишемической болезни сердца. Уже в первые дни приема препарата у больных нормализуется ночной сон, уменьшаются тревога и страх за свою жизнь и здоровье, раздражительность, фиксация на различных проявлениях болезни. Выраженное положительное действие феназепам оказывает на вегетативно-сосудистые дисфункции головную боль, потливость, дыхательную аритмию. Было установлено, что при неврозоподобных расстройствах у больных ИБС феназепам по эффективности (70%) превосходит диазепам (62%) и хлордиазепоксид (49%) [27].

Бензодиазепины широко применяются в анестезиологии и реаниматологии. Их используют для предоперационной седации, в качестве вводного препарата для общей анестезии и потенцирования ее эффекта. Феназепам применяется для седации тяжелых больных, находящихся на искусственной вентиляции легких. Препарат способен блокировать механизмы психогенной провокации приступов бронхиальной астмы, которая имеет место у 19–51% больных [28].

В гинекологической практике феназепам используется при лечении синдрома предменструального напряжения. Показано, что он более эффективен, чем традиционно используемая гормональная терапия, при данной патологии [16].

Наличие у бензодиазепинов седативного и вегетостабилизирующего действий, способности редуцировать спастические явления, снижать содержание пепсина и соляной кислоты в желудочном соке обосновывает их применение в лечении язвенной болезни желудка, дискинезий желудочно-кишечного тракта, неспецифического язвенного колита и др. В суточной дозе 2–3 мг феназепам оказался эффективным при кардио- и ангионеврозах, синдромах гипервентиляции, раздраженного желудка, раздраженной толстой кишки, раздраженного мочевого пузыря [21].

Таким образом, широкий спектр клинических эффектов феназепама обеспечивает возможность его применения во многих областях медицины.

Проблема безопасности феназепама

Вопросы, касающиеся переносимости, нежелательных эффектов, а также режима дозирования и длительности применения бензодиазепинов, заслуживают особого обсуждения. Производные 1,4-бензодиазепина являются одной из наиболее безопасных групп препаратов в медицине, что обусловлено «широким коридором» между терапевтическими и токсическими дозами. Данных о летальных исходах как следствии лечения феназепамом и другими транквилизаторами в терапевтических дозах нет, крайне редки летальные исходы при передозировке бензодиазепинов [31, 32].

Препараты этой группы не оказывают значимого влияния на сердечнососудистую, эндокринную и мочевыделительную системы, печень [32]. Однако при назначении феназепама следует учитывать возможность его взаимодействия с некоторыми препаратами, применяемыми как в психиатрической, так и в соматической практике. Нужно упомянуть о способности бензодиазепиновых транквилизаторов в сочетании с барбитуратами и опиатами угнетать дыхательный центр. Особенно важно учитывать риск этого осложнения при назначении феназепама пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями легких [18, 22].

Синдром отмены является значительно более серьезным аспектом неадекватного использования бензодиазепиновых анксиолитиков. Наиболее часто этот феномен возникает при резкой отмене препарата или отмене после неоправданно длительного (более месяца) курса терапии. К наиболее типичным симптомам отмены относятся тревога, раздражительность, нарушения сна, головные боли, мышечные подергивания, тремор, повышенное потоотделение, головокружение. В подавляющем большинстве случаев для купирования явлений синдрома отмены достаточно использовать отмененный препарат. По данным опроса врачей общей практики и психиатров Москвы, из случаев, оцененных как синдром отмены, у 83% пациентов отмечена легкая форма расстройства, не потребовавшая медикаментозного лечения [24, 27]. В литературе по этому вопросу существуют полярные мнения. Число пациентов с синдромом отмены при применении бензодиазепиновых анксиолитиков колеблется от 0,1 до 100%. Зачастую крайне сложно отличить проявления этого феномена от признаков основного заболевания, протекающего преимущественно с тревожной симптоматикой [34].

В заключение рассмотрения особенностей клинического применения феназепама хотелось бы подчеркнуть еще одно неоспоримое достоинство данного препарата. Феназепам не относится к препаратам, внесенным в список сильнодействующих лекарственных средств, и может продаваться в аптеках по рецептам формы 107/у, что обеспечивает его доступность и удобство использования.

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.

1 таб.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 0.25 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин), перлитол флэш (маннитол и крахмал кукурузный), магния стеарат.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.

1 таб.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 0.5 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин), перлитол флэш (маннитол и крахмал кукурузный), магния стеарат.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

1 таб.
бромдигидрохлорфенилбензодиазепин 1 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бета-циклодекстрин), перлитол флэш (маннитол и крахмал кукурузный), магния стеарат.

7 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает анксиолитическое, седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.

Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Читайте также:  Пцр расшифровка аббревиатуры

Снотворное действие сопряжено с угнетением клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения, подавляет распространение судорожного импульса, но не снимает возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

  • Задать вопрос психотерапевту
  • Посмотреть учреждения
  • Купить лекарства

Фармакокинетика

После приема внутрь бромдигидрохлорфенилбензодиазепин хорошо всасывается из ЖКТ, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т max ) 1-2 ч. Метаболизируется в печени. Период полувыведения (T 1/2 ) 6-18 ч. Выводится в основном почками в виде метаболитов.

Показания

  • купирование приступов тревоги, ажитации, страха (включая панические атаки, и другие состояния, сопровождающиеся повышенной раздражительностью, напряженностью, эмоциональной лабильностью);
  • невротические, неврозоподобные, психопатические и психопатоподобные состояния, реактивные психозы, вегетативные дисфункции, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в т.ч. резистентные к действию других транквилизаторов);
  • расстройства сна;
  • профилактика состояний страха и эмоционального напряжения;
  • в качестве вспомогательного средства для лечения пациентов с височной и миоклонической эпилепсией;
  • повышенный мышечный тонус, гиперкинезы и тики, ригидность мышц при поражении ЦНС;
  • в составе комплексной терапии алкогольного абстинентного синдрома.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу (в т.ч. к другим бензодиазепинам) или вспомогательным веществам;
  • кома;
  • шок;
  • миастения;
  • закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
  • острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками и снотворными средствами;
  • тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (возможно усиление дыхательной недостаточности);
  • острая дыхательная недостаточность;
  • тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
  • беременность (особенно I триместр);
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность препарата не определены).

C осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности и/или недостаточности функции почек, церебральной и спинальной атаксии, лекарственной зависимости в анамнезе, склонности к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, гиперкинезах, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), депрессии, гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом), у пациентов пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Таблетку принимают сразу же после ее извлечения из упаковки. Таблетку следует держать на языке до ее полного растворения и затем проглотить, не запивая жидкостью.

При выраженной ажитации, страхе, приступах тревоги по типу панической атаки (сердцебиение, страх, усиленное потоотделение и т.д.) прием препарата начинают с дозы 1-2 мг, повторяя при необходимости прием каждые 1.5 ч по 1 мг до полного купирования симптомов.

Для лечения невротических, психопатических, неврозоподобных и психопатоподобных состояний начальная доза – 0.5-1 мг 2-3 раза/сут. Через 2-4 дня с учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 4-6 мг/сут.

При нарушениях сна – 0.25-0.5 мг за 20-30 мин до сна.

При лечении эпилепсии – 2-10 мг/сут.

При повышенном мышечном тонусе, гиперкинезах и тиках, ригидности мышц при поражении ЦНС препарат назначают по 2-3 мг 1-2 раза/сут.

Для лечения алкогольной абстиненции – внутрь, по 2-5 мг/сут.

Разовая доза обычно составляет 0.5-1 мг. Средняя суточная доза – 1.5-5 мг, ее разделяют на 2-3 приема, обычно по 0.5-1 мг утром и днем и до 2.5 мг на ночь. Максимальная суточная доза – 10 мг.

Во избежание развития лекарственной зависимости при курсовом лечении продолжительность применения препарата Феназепам составляет 2 недели (в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена до 2 месяцев). При отмене препарата Феназепам дозу уменьшают постепенно.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций, спутанность сознания, головная боль, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений (особенно при применении в высоких дозах), дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), астения, миастения, дизартрия, эпилептические припадки (у больных эпилепсией), парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Нарушения психики: эйфория, депрессия, подавленность настроения, привыкание, лекарственная зависимость.

Со стороны органа зрения: нарушение зрения (диплопия).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия.

Со стороны ЖКТ: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушения функции печени, повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половых органов и молочной железы: снижение или повышение либидо, дисменорея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, зуд.

Общие расстройства: снижение массы тела.

При резком снижении дозы или прекращении приема — синдром «отмены» (раздражительность, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, острый психоз).

Передозировка

Симптомы: выраженное угнетение сознания, сердечно-сосудистой и дыхательной деятельности, выраженная сонливость, длительная спутанность сознания, снижение рефлексов, длительная дизартрия, нистагм, тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, снижение АД, кома.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, контроль жизненно важных функций организма, поддержание дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности, симптоматическая терапия. Гемодиализ малоэффективен. Специфический антагонист: флумазенил (в условиях стационара) – в/в 0.2 мг (при необходимости до 1 мг) в 5% растворе глюкозы или 0.9% растворе натрия хлорида.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Феназепам снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Феназепам может повышать токсичность зидовудина.

Отмечается взаимное усиление эффекта при одновременном применении антипсихотических, противоэпилептических или снотворных средств, а также центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков, этанола.

Ингибиторы микросомального окисления повышают риск развития токсических эффектов. Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.

Феназепам повышает концентрацию имипрамина в сыворотке крови.

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензивного действия.

На фоне одновременного назначения с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

Особые указания

При применении таблетки диспергируемые следует брать только сухими руками.

При почечной и/или печеночной недостаточности и длительном лечении необходимо контролировать картину периферической крови и активность печеночных ферментов.

У пациентов, не принимавших ранее психоактивные лекарственные средства, наблюдается терапевтический ответ на применение препарата Феназепам в более низких дозах, по сравнению с больными, принимавшими антидепрессанты, анксиолитики или страдающими алкоголизмом.

Подобно другим бензодиазепинам, обладает способностью вызывать лекарственную зависимость при длительном (более 2 недель) приеме в высоких дозах (более 4 мг/сут).

При внезапном прекращении приема может отмечаться синдром отмены (в т.ч. депрессия, раздражительность, бессонница, повышенное потоотделение), особенно при длительном приеме (более 8-12 недель).

Требуется соблюдение особой осторожности при назначении препарата при депрессиях, т.к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.

При возникновении у пациентов таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затруднение засыпания, поверхностный сон, лечение следует прекратить.

В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

Использование в педиатрии

Эффективность и безопасность применения препарата у пациентов моложе 18 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения запрещается управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение препарата Феназепам при беременности противопоказано. Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС у новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

Применение препарата Феназепам в период грудного вскармливания противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Ссылка на основную публикацию
Сколько можно делать кесарево сечение женщине
Кесарево сечение — это полостная операция для проведения искусственного родоразрешения. Несмотря на стремительно возрастающую популярность такого метода в последние годы,...
Сколько калорий в 100 граммах тушеных овощей
С самого детства мамы и бабушки рассказывали нам о пользе овощей. В сознательном возрасте каждый человек старается свое питание сделать...
Сколько калорий в бруснике
Рецепт Брусника свежая с сахаром. Калорийность, химический Брусника - калорийность, полезные свойства, польза и вред Брусника с сахаром — калорийность...
Сколько можно пить глицин форте
Глицин форте Эвалар: инструкция по применению и отзывы Латинское название: Glycine Forte Evalar Действующее вещество: глицин (glycine) + тиамин (thiamine)...
Adblock detector